[发明专利]杂环衍生物制法

权利要求书

1、下式化合物制法

其中

A为O或S；

B为C或N；

Z1为1-4碳亚烷基或亚苯基；

Z2为1-4碳亚烷基；

W为NR₁R₂，其中R₁为H或1-4碳烷基，而R₂为H，1-4碳烷基，CONQ₁Q₂或CSNQ₁Q₂，其中Q₁和Q₂分别为H或1-4碳烷基，SO₂O₃或COQ₃，其中Q₃为1-4碳烷基，COOQ₄，其中Q₄为1-4碳烷基或苄基，或R₁和R₂一起与N形成吗啉，吡咯烷，哌啶，哌嗪或4-(1-3)碳烷基哌嗪饱和杂环基，或W为胺NR₁R₂的N-氧化物，或W为1-4碳烷氧基或烷硫基，CON-Q₁Q₂或吡啶基，咪唑基或COOQ₅，其中Q₅为1-5碳烷基；

R₃在B为N时不存在，或当B为C时代表H，1-8碳烷基或卤素；

Ar₁为苯基，必要时经过选自下列的一个或多个基团取代：卤素，1-4碳烷基，1-4碳烷氧基，羟基，羧基，COOQ₆或COSQ₆，其中Q₆其1-4碳烷基，甲酰氨基，氰基，氨基，乙酰氨基、硝基，三氟甲基，环己基，氨基甲酰基；或Ar₁为噻吩基，呋喃基，吲哚基芳杂基；或Ar₁还代表萘基、苄基或环己基；或Ar₁和R₃一起形成如下基团：

如苯基的碳可连在杂环的4-位上且其中q为2-4，X_P相同或不同，为H，1-3碳烷基或卤素，而n为1-3；

Ar₂为喹啉基，吲哚基或吡啶基，必要时被1-3碳烷基或卤素取代；

还包括这些化合物与酸或碱的盐，

其特征在于：(ⅰ)当R₃不代表卤素时，将伯胺H₂N-Z₁W或H₂N-Z₂Ar₂或式Ⅳ的仲胺与式Ⅴ的杂环进行取代反应

式中X为卤素或磺酸根，在胺为伯胺时，这种情况下反应后再进行W-Z₁-Y或Ar₂-Z₂-Y反应所得仲胺的取代，其中Y为卤素或磺酸根，而A，B，R₃，Ar₁，Ar₂，Z₁，Z₂，W定义同式Ⅰ，只是R₃=卤素除外，或Ar₁，Ar₂，W为对应于式Ⅰ的基团，其中活性官能团已被保护，在这种情况下，取代反应后再脱保护基，反应后必要时再成盐，

(ⅱ)当R₃代表卤素及B代表C时，将(ⅰ)中得到的相应于其中R₃为H的式Ⅰ化合物进行卤代反应。

2、权利要求1所述的式Ⅰ中A为S且B为C的化合物及其盐的制法，其特征是用式Ⅶ的α-卤代酮缩合式Ⅵ的硫脲

其中Ar₁，Ar₂，Z₁，Z₂，R₃和W定义同式Ⅰ，只是R₃＝卤素除外，或Ar₁，Ar₂，W为对应基团，其中活性官能团已被保护，在这种情况下，缩合后脱保护基，反应后必要时成盐。