[发明专利]用淀粉包裹有效物料无效

专利信息
申请号: 91101244.3 申请日: 1991-01-26
公开(公告)号: CN1055294A 公开(公告)日: 1991-10-16
发明(设计)人: 伊凡·汤姆卡;罗伯特·萨拉 申请(专利权)人: 伊凡·汤姆卡;弗伦特拉有限公司
主分类号: A61K9/36 分类号: A61K9/36;A61K9/62
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 曹恒兴
地址: 瑞士布*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 淀粉 包裹 有效 物料
【说明书】:

发明涉及一种包裹或涂敷-或多种混合于或带有一种载体物质的有效物料的方法、一种被载体物质包裹或涂敷的有效物料以及该发明方法的应用。

使有效物料如药物、粘合剂、香料、洗涤剂添加物、颜料、混凝土添加物、农药等成为一种能进一步加工的、能进一步应用的、可运输、可出售的形式,长期以来一直是一个中心的难题。尤其是有效物料必须不受外来影响,如像湿度、紫外线照射、机械负荷等,同时还应该适合于计量和实际操作。

为了使有效物料以一种与上述要求相应的可操作形式存在,已经公开了许多工艺、方法及技术。

例如,已知制造药片时,借助于一种硬化剂使基本上为固体的有效物料压制成片剂。这种使用形式特别不适于对湿度敏感的或要精细计量的有效物料。

以小袋(例如塑料袋)包装的缺点是,在使用有效物料时必须首先打开包装即袋子,这在袋子很小时非常不实用。如果袋子不能一起用掉,这还会产生垃圾。

特别有利的是涂敷或包裹有效物料,在后一种情况下将制成装有有效物料的胶囊或微胶囊。然而,制造胶囊或填充胶囊常用的方法是非常昂贵的,所以,尤其对于较廉价的有效物料,这种方法几乎或根本无利可图。迄今为止,这种包裹原理基本上仅仅用于药物活性物质,因为这些物料较贵,因而包裹过程的费用不重要。这种技术已有多种多样的描述,例如可参考下述文献。

EP-A-0092908、EP-PS-0090600、EP-A-0118240和EP-A-0304401描述了压铸或深冲法制造胶囊,其中提出用亲水性聚合物如明胶或淀粉来制造胶囊,在加工制造胶囊时,用合适的方法将聚合物至少部分地作成可热塑加工的形式。这里只涉及较大型胶囊的制造,在其制成后才用有效物质填充或密封胶囊。

聚合物科学与工程百科全书(第9卷,John  Wilez和Sons,724页及随后几页)描述了用于制造微胶囊的各种方法和应用以及关于制造方法的许多参考文献。其中,用一种载体物料、一层涂层、一层膜等包裹有效物料例如一种活性试剂、一种核物料、一种填料、一种核素等。这些胶囊的大小在1至1000μ之间。最重要的应用领域是制造无碳复印纸和使药物活性物料微胶囊化。

化学工艺百科全书(Kirk-othmer,第3版,15卷,487页及随后几页)详细地专门描述了迄今所用的微胶囊方法。该文献首先指出要参考492和493页的文献目录。

由于两份所述参考文献已经充分地描述了微胶囊的制造,且各种制造方法花样繁多又内容广泛,因此,对此不再作详细的描述,但这两份文献的内容应全面地视为本发明说明书开头的组成部分。

所有上述提议的制造胶囊或微胶囊的方法或技术的致命弱点是非常昂贵,因此只有在有效物料昂贵时(例如药物产品)才可以考虑。这种说法在Kirk-Othmer的文献491页末段进一步得到了证实,那里提及,微胶囊制造由于成本高而限制了其“大规模的”工业应用,因而仅仅在药物领域、医药和几个特殊市场具有前景。

因此,本发明的任务在于,提出一种以简单便宜的方式包裹或涂敷有效物料和有效物质的方法,其中用于包裹或涂层的载体物质最好包括一种能和有效物质或有效物料共同使用的材料,这样,既不会产生废料,载体物质也不会对有效物质的继续使用产生不利的影响。

权利要求中至少一项所述的方法即可较好地完成这一任务,特别是权利要求1或18所述的方法。

本发明提出了一种包裹或涂敷-或多种与载体物质混合或带有载体物质的有效物料的方法,应用由基本上天然的淀粉和至少一种至少部分膨化淀粉的介质组成的混合物作包裹或涂敷用载体物质,为了包裹或涂敷,将其与有效物料和至少一种乳化剂混合在一起。

同时建议,膨胀剂至少包括一种如权利要求2至5或9中之一特征部分所述的物质。

最好这样选择淀粉的肿胀剂或膨胀剂,使待包裹的有效物质在膨胀剂是微溶或难溶的。

对于易溶于水的有效物质相应地进一步建议,在混合基本上天然的淀粉和淀粉膨胀剂时,至少要使淀粉部分地脱湿。

同时,优先使至少部分膨化后的淀粉在包裹或涂敷有效物料时含水量低于12%(重量),这在本发明方法的一个进一步的实施方案中可使膨化的淀粉达到最大程度的无水状态。

另外,也可能有效物料本身至少部分地作为淀粉膨胀剂,或者在膨胀剂中是可溶的。

如权利要求5特征部分所述,特别优选丙三醇和氨基醇作淀粉的膨胀剂或溶剂。其中,氨基醇可为所述氨基醇的单体及低聚物。例如,三乙醇胺已经证明是特别适用的。

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