[发明专利]合成5-酰氧基和5-烷氧基-2，3-二氢-4，6，7-三甲基-2-(RS)-苯并呋喃乙酸的新方法无效
| 申请号： | 91101488.8 | 申请日： | 1991-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN1054767A | 公开（公告）日： | 1991-09-25 |
| 发明（设计）人： | 斯蒂芬诺·西卡里利;帕特里萨·德微利斯;罗蔓托·丝库利;瑟吉奥·萨那里利亚 | 申请（专利权）人： | 韦斯卡玛生物工业化学药物合股公司 |
| 主分类号： | C07D307/85 | 分类号： | C07D307/85 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 周中琦 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 酰氧基 烷氧基 甲基 rs 呋喃 乙酸 新方法 | ||
1、一种制备2，3-二氢-5-羟基-4，6，7-三甲基-2-(RS)-苯并呋喃乙酸的方法，该方法特征在于通过结构式如下的一个或多个4-(2，5-二羟基-3，4，6-三甲基苯基)-2-丁烯酸衍生物和碱金属氢氧化物水溶液在还原剂如硫化硫酸钠存在下进行反应，
式中R3是氢或低级烷基，特别是甲基；双键结构式可以是顺式或反式。
2、如权利要求1所述的制备2，3-二氢-5-羟基-4，6，7-三甲基-2-（RS）-苯并呋喃乙酸的方法，其特征在于权利要求1所述的反应是在室温到溶液的回流温度之间进行的。
3、分离和纯化权利要求1和2所获得的2，3-二氢-5-羟基-4，6，7-三甲基-2-（RS）-苯并呋喃乙酸的方法，其特征在于先将反应混合酸化，用一种有机溶剂如乙酸乙酯萃取产品，再用一种适当的无机或有机碱盐化，最后通过一种无机酸水溶液处理来分离产品，随后过滤、干燥和结晶沉淀产品。
4、制备式Ⅱ所示的2，3-二氢-5-酰氧基-4，6，7-三甲基-2-（RS）-苯并呋喃乙酸的方法，该方法特征在于用适当的酸酐在一定量的强无机酸如硫酸存在下处理2，3-二氢-5-羟基-4，6，7-三甲基-2-（RS）-苯并呋喃乙酸，其中所述强无机酸用作催化剂并可用惰性溶剂如乙酸稀释，
式中R是碳原子数为2-5的直链或支链烷基，特别是乙基。
5、如权利要求4所述的制备2，3-二氢-5-酰氧基-4，6，7-三甲基-2-（RS）-苯并呋喃乙酸的方法，其特征在于权利要求4所述的反应是在室温到溶液回流温度之间进行的，最好在40～90℃之间。
6、制备式Ⅱ所示的2，3-二氢-5-烷氧基-4，6，7-三甲基-2-（RS）-苯并呋喃乙酸的方法，该方法特征在于用适当的硫酸烷基酯处理2，3-二氢-5-羟基-4，6，7-三甲基-2-（RS）-苯并呋喃乙酸的水溶性碱金属氢氧化物，式Ⅱ中R是碳原子数为1～4的直链或支链烷基，特别是甲基。
7、如权利要求6所述的制备2，3-二氢-5-烷氧基-4，6，7-三甲基-2-（RS）-苯并呋喃乙酸的两步方法，该方法特征在于用在带有一种有机溶剂如二甲基甲酰胺的溶液中的过量的烷基卤，特别是甲基碘，在酸性接受体如碳酸钾存在下处理2，3-二氢-5-羟基-4，6，7-三甲基-2-（RS）-苯并呋喃乙酸，随后水解这样获得的2，3-二氢-5-烷氧基-4，6，7-三甲基-2-（RS）-苯并呋喃乙酸烷酯，并用碱金属氢氧化物在由水加有机溶剂组成的溶剂中进行处理。
8、如权利要求6或7所述的制备2，3-二氢-5-烷氧基-4，6，7-三甲基-2-（RS）-苯并呋喃乙酸的方法，其特征在于反应是在0～100℃之间进行的。
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