[发明专利]包胶囊香味剂和生物粘合剂的薄荷糖膏压片剂

说明书

本发明涉及在口腔里停留一定时间慢慢食完的糖膏剂。具体地说，本发明提供连同压片剂中其它成分一起在口腔中速溶和定时释放辨味成分的糖膏压片剂。所述辨味成分如香味剂、增甜剂及它们的混合物。

香味剂释放系统是公知的，根据它们的物理特征（即液体、乳状、糊状或固体），可以分成不同类型。每一类型香味剂不仅所述特征不同，而且各自的用途也不相同，及其制造方法同样也各不相同。

以往，注意力集中在香味剂材料的制备上。具体来说，试图提供的香味剂材料应供给较高浓度和较长时间持续释放香味。

特别为解决香味油的难题，人们已作了各种努力，试图用胶囊包复香味油或使用干成分延长香味释放。另外，注意力还指向缓释剂的研制，该制剂将缓释香味，并可在较长时间内均匀释放。

喷雾干燥是包胶囊或固定香味技术中最广泛采用的一种方法，也是现有技术中最佳方法。采用挤压法也可使香味固定，其中，香味油和水溶性糖或糖混合物一起共挤压、干燥和研磨。这些产品以干混合物形式供给，当其与水接触就速释香味，这类产品一般含10%至15%（重量）香味油。先有技术中有关延长香味扩散的广泛论述参见共同公布的待决美国专利申请档案号PD  3939-07-DAS和美国专利申请档案号PD  2084（本文均引为参考文献）。这些共同公布的申请公开了在一定时间内开始速释香味成分和定时释放同一香味成分或第二香味成分的糖膏压片剂组合物及其制备方法。这些香味释放系统的应用改善了糖膏释放能力，既能开始速释香味成分又能延长香味成分的释放。虽然上述香味释放系统显示了香味释放的惊人改进，但本发明提供另一种解决香味释放的方法。

近年来，已探索具粘合性能的水溶性聚合物可用作生物效应剂的释放系统。已研究出的聚合物例如聚丙烯酸和羟丙基甲基纤维素提供了粘附于口腔、颈、胃肠、鼻和眼粘膜作为给药路线的释放系统。根据预定量生物效应剂设计聚合物，并同时根据所选粘膜类型来选择剂型。

基于口腔粘膜的口腔路线常常取决于易受胃肠酶和/或肝“第一通道”效应（即通过肝的第一通道期间药物失去活性）失去活性影响的生物效应剂的给药。口腔给药还可用于生物效应剂（例如具有短期生物活性的硝化甘油）的释放。

因此，本发明的目的之一是提供能向口腔开始速释以及定时释放香味成分的多相压片剂。

本发明的目的之二是提供含有生物粘合剂的压片剂，以助香味成分向口腔释放。

本发明的目的之三是提供能提高和改善令消费者满意的感觉反应的压片剂。

本发明的目的之四是提供含有香味成分的压片剂，当含于口腔内时，香味成分粘附于口腔粘膜。

本发明提供了由粘附于口腔分泌物区的片剂产生独特的生物粘合口感的压片剂，并向口腔定时释放香味成分。本发明可包括提供片剂物理结构的第一相和在一定时间内定时释放香味成分的第二相。该第一、第二相或第一、第二两相均可含有使糖膏粘附于口腔粘膜和口腔内舌部的生物粘合剂。

本发明还提供了一种香味成分与生物粘合剂均匀混合的压片剂，以供给使香味成分粘附于口腔分泌物区具有独特口感的糖膏剂。在这一实施例中，香味成分和生物粘合剂可作为提供开始速释香味和具特殊口感的亲水系统的一部分。或者，香味成分和生物粘合剂可作为提供定时释放香味和使香味成分粘附于口腔分泌物区较长时间的憎水系统的一部分。

本发明压片剂包括：第一香味成分均匀混入亲水组合物中，以便对口腔瞬时释放第一成分，该第一香味成分可包含在第一相、第二相中，或包含在第一和第二两相中。适宜的亲水组合物可选自聚合物体系、树胶、明胶、淀粉、改性淀粉和其它成膜剂。与之混合的香味成分的量可约为亲水组合物总量的1%至30%（重量）。

本发明还包括第二香味成分，它包囊在混有生物粘合剂的憎水组合物中，以期向口腔定时释放第二成分以及使糖膏片剂粘附于口腔分泌物区。该包胶囊香味成分可包含在第一相、第二相中，或包含在第一和第二两相中，以便提供可选择的香味释放顺序。

憎水组分可选自适于喷雾凝结香味成分和生物粘合剂的脂肪、蜡、树脂和它们的混合物，憎水组分的含量一般约为0.5%至30%（重量）。

生物粘合剂可选自如甲基纤维素、丙烯酸酯和树胶，其含量约为憎水组合物总量的0.5%至30%。香味成分的量还可约为憎水组合物的约3%至30%。