[发明专利]含有一种酚化合物和蜂胶的治疗组合物,用作抗脂包膜病毒,特别是抗疱疹病毒无效

专利信息
申请号: 91102224.4 申请日: 1991-03-11
公开(公告)号: CN1056813A 公开(公告)日: 1991-12-11
发明(设计)人: 罗伯特·瓦齐;马里沃·阿莫罗思;弗朗西斯·萨瓦哥 申请(专利权)人: 法勒库公司
主分类号: A61K35/64 分类号: A61K35/64;//;31/05)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 唐伟杰
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含有 一种 化合物 蜂胶 治疗 组合 用作 包膜 病毒 特别是 疱疹病毒
【说明书】:

本发明涉及一种新型治疗组合物,它含有一种酚成分和蜂胶。这种组合物用作抗病毒制剂,通常是抗脂包膜病毒(缩写为LCV′S),尤其对疱诊病毒以及LCV属组成部分的类似物。

已经知道,鉴于酚类具有抑制细菌和霉菌作用的特性,治疗学上早已将它们推荐为抗感染制剂。

所说这些酚类,尤其可从下列文献中了解到:法国专利FR-B-2507891,W.Snipes等人的文章(Sciences,187,pp64-65,1975)和同一作者的“Hydrophobic Alcohols and Di-tert-butyl Phenols as Antiviral Agents”,并已发表著作“Symposium on the Pharmacological Effects of Lipids”中pp63-73,(The American Oil Chemists′ Society,Champaign,Illinois,1978)。已知下面所说的通式Ⅰ中的BHT′S,即4-烷基-2,6-二叔丁基苯酚,其4位上的烷基带有一个包含1-12个碳原子的直烃链,BHT′S对LCV′S特别是疱疹病毒有抑制和/或杀病毒效应。按照上面所引用的W.Snipes等人的第二篇文章,BHT的抗疱疹病毒活性取决于其4-烷基基团的性质,而且,4位上带一个正丁基基团的BHT实际上是抗HSV2的唯一活性物质。

进一步了解到,蜂胶是一种从蜂房得到的粘胶状物质,更确切地说,这种物质是蜜蜂从某些植物,特别是白杨树的鳞皮和赤杨嫩芽中采集的,用来填充蜂房的裂缝以加固蜂巢和涂亮房壁。在养蜂业领域中,蜂胶被称为是蜂房的抗菌素或消毒剂,它可以防止细菌和霉菌繁殖。

粗蜂胶中通常含有树脂和香液胶物质(约占重量的50-55%),蜂蜡(约占重量的30-35%),香精油(约占重量的10%)和花粉(约占重量的5%)[参见EP-A-O061508(P2,lines  1-28),EP-A-O109993(P1,lines  24-26),E,M.Schneidewind  et  al.,Die  Pharmazie  34,103,1979]。

从蜂房中提取和纯化的蜂胶,其抗病毒特性,如抗疱疹病毒(特别是HSV1和HSV2),抗流行性感冒病毒(特别是IVA),可以从上面曾引用的专利文献EP-A-O061508(P3,lines 6-7)和EP-A-O 109993(P2,lines 3-8;P10,lines 7-11;P11,lines 1-4)以及另外从专利文献EP-A-O310757(P3,lines 31-32)详细地了解到。

更进一步,在Derwent公司出版的DATABASE  WPI/L中,属于文件号RO-A-81  340)的n°83-762896号文摘中了解到了一种治疗病毒感染的技术,它包括(a)一种蜂胶的醇溶液可以口服,(b)同时可以在感染的局部涂敷含有某种酚成分(在某种程度上还有争议的是水杨酸作为一种抗炎剂)和/或维生素的醇蜂胶组合物,此外,从化学文摘(CA,103,220838q,属于文献号RO-A-86  003)上还知道了一种抗疱疹病毒组合物,它含有蜂胶(占重量的一份),酚(占重量的1/2份)和甲醇(占重量的一份)。

目前的情况是,在上述提及的后两篇文献中,既没有描述又没有提示本发明的组合物为酚成份/蜂胶的重量比为100/1-650/1时有增效作用。

本发明是要提供一种新型抗病毒组合物,它是由某种酚成分与蜂胶共同组成的一种增效混和物,被用作抗病毒剂。

这种新型的专用溶液的优点在于,它在某种意义上可能使以前以酚成分和蜂胶用于抗病毒适应症时实用剂量明显减少。

本发明的另一个特征是提供了上述组合物的制备方法。

已经意外发现含有酚成分和蜂胶的特殊混合物具增效特性。

本发明所推荐的治疗组合物含有一种酚成分和蜂胶,用作抗LCV′S的抗病毒剂,它包括:

(ⅰ)100-650份重量的酚成分,比

(ⅱ)1份重量的蜂胶

按本发明的制备方法,包括将酚成分与蜂胶按重量比为100/1-650/1进行混合组成。

为了简便起见,本说明书应用了下列缩写形式:

BHT=下面所说的通式Ⅰ的2,6-二叔丁基苯酚化合物[BHT三个字母来源于“丁基化羟甲苯”这一短语]

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