[发明专利]由二酮基哌嗪生产天冬氨酰苯丙氨酸甲酯的方法和新的中间体及其衍生物

权利要求书

1、1，4-二酰基-3，6-二氧代哌嗪-2(S)-乙酸化合物，其中各个酰基基团可以相同或不同，并且是式RC(=0)-基团，其中的R表示氢、含有1至8个碳原子的直链、支链、环状或芳族基团。

2、根据权利要求1的化合物，该化合物是1，4-二乙酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸。

3、根据权利要求1的化合物，该化合物是1，4-二甲酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸。

4、一种制备1，4-二酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸化合物的方法，其中各个酰基基团可以相同或不同，并且是式RC（＝0）-基团，其中的R表示氢、含有1至8个碳原子的直链、支链、环状或芳族基团，该方法包括向3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸中加入一种或多种酰化试剂的步骤，对于每当量的3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸，提供2当量的酰基基团。

5、根据权利要求4的方法，包括将所述3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸与酰化试剂混合物加热到约25℃至130℃的附加步骤。

6、根据权利要求4的方法，其中所述添加步骤是在惰性溶剂存在下进行的。

7、根据权利要求5的方法，其中所述酰化试剂包括乙酸酐，其中所述1，4-二酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸化合物包括1，4-二乙酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸。

8、根据权利要求4的方法，其中所述酰化试剂包括甲乙酐，其中所述1，4-二酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸化合物包括1，4-二甲酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸。

9、1-酰基-5-亚苄基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸化合物，其中的酰基是式RC（＝0）-的基团，其中的R代表氢、含有1至8个碳原子的直链、支链、环状或芳族基团。

10、根据权利要求9的化合物，该化合物是1-乙酰基-5-亚苄基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸。

11、根据权利要求9的化合物，该化合物是1-甲酰基-5-亚苄基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸。

12、1，4-二酰基-3，6-二氧代哌嗪-（2）-乙酸烷基酯化合物，其中各个酰基可以相同或不同，并且是式RC（＝0）-基团，其中的R表示氢、含有1至8个碳原子的直链、支链、环状或芳族基团，并且其中的烷基包括含有1至7个碳原子的直链、环状、芳族或支链的烷基基团。

13、根据权利要求12的化合物，该化合物是1，4-二乙酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸甲酯。

14、根据权利要求12的化合物，该化合物是1，4-二甲酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸甲酯。

15、一种制备1，4-二酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸烷基酯化合物的方法，其中各个酰基可以相同或不同，并且是式RC（＝0）-基团，其中的R表示氢、含有1至8个碳原子的直链、支链、环状或芳族基团，并且其中的烷基包括含有1至7个碳原子的直链、环状、芳族或支链的烷基基团，该方法包括向3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸烷基酯化合物中加入一种或多种酰化试剂的步骤，对于每当量3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸烷基酯，提供2当量的酰基基团。

16、根据权利要求15的方法，包括将所述3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸烷基酯与酰化试剂混合物加热到约25℃至130℃的附加步骤。

17、根据权利要求15的方法，其中所述添加步骤是在惰性溶剂中进行。

18、根据权利要求16的方法，其中所述酰化试剂包括乙酸酐，所述1，4-二酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸烷基酯化合物包括1，4-二乙酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸甲酯。

19、根据权利要求15的方法，其中所述酰化试剂包括甲乙酐，所述1，4-二酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸烷基酯化合物包括1，4-二甲酰基-3，6-二氧代哌嗪-2（S）-乙酸甲酯。