[发明专利]吲哚衍生物的制备方法

权利要求书

1.下式所述化合物或其盐的制备方法：式中R¹是羧基或被酯化的羧基，

R²是氢、低级烷基或卤素，

R³是低级烷基取代的苯基，可被1至3个选自低级烷基、卤素、氰基、羧基、单或二或三苯基低级烷氧基羰基、单或二低级烷基氨基甲酰基、苯基氨基甲酰基和低级烷基苯基氨基甲酰基的取代基取代的单或二或三苯基低级烷基，吩噁嗪基，吩噻嗪基或10，11-二氢-5H-二苯并[b，f]氮杂基，

A是可被氧取代的低级亚烷基或是低级亚链烯基，

Q是羰基或低级亚烷基，

X是其中R⁴是氢或低级烷基，

R⁵是氢、低级烷基或Y-Z-R³，

Y是键或低级亚烷基，

Z是低级亚烷基、-O-或其中R⁶是氢、低级烷基、可被低级烷基所取代的单或二或三苯基低级烷基或低级烷氧羰基，

该方法包括：

(1)使下述两式的化合物或其盐进行反应：W¹-R_a³式中R¹、R²、A、Q、X和Y的定义同前，

Z¹是-O-或其中R_a⁶是氢、低级烷基或低级烷氧羰基，

R_a³如R³中所定义，除了由低级烷基取代的苯基，

W¹是酸性残基，

得到下式的化合物或其盐：式中R¹、R²、R_a³、A、Q、X、Y和Z¹的定义同前，或

(2)使下述两式的化合物或其盐进行反应：W²-A-R¹式中R¹、R²、R³、A、Q、X、Y和Z的定义同前，W²是酸性残基，得到下式化合物或其盐式中R¹、R²、R³、A、Q、X、Y和Z的定义同前，或

(3)使下述两式的化合物或其盐反应，H-Z²-R³式中R¹、R²、R³、A、Q和X的定义同前，

W³是酸性残基，

Y′是低级亚烷基，

Z²是-O-或其中R⁶的定义同前，

得到下式化合物或其盐：式中R¹、R²、R³、A、Q、X、Y¹和Z²的定义同前，或

(4)使下式的化合物或其盐进行羧基保护基的消去反应：式中R²、R³、A、Q、X、Y和Z的定义同前，

R_a¹是被酯化的羧基，

得到下式化合物或其盐：式中R²、R³、A、Q、X、Y和Z的定义同前，或

(5)使下式的化合物或其盐进行羧基保护基的消去反应：式中R¹、R²、A、Q、X、Y和Z的定义同前，

R⁷是由低级烷基取代的苯基，

R⁸是羧基保护基，

得到下式化合物或其盐：式中R¹、R²、R⁷、A、Q、X、Y和Z的定义同前，或

(6)使下式的化合物或其在羰基的活性衍生物或其盐与式H-R⁹的化合物或其在氨基的活性衍生物或其盐进行反应：式中R¹、R²、R⁷、A、Q、X、Y或Z的定义同前，

R⁹是单或二低级烷基氨基、苯基氨基或低级烷基苯基氨基，

得到下式化合物或其盐：式中R¹、R²、R⁷、R⁹、A、Q、X、Y和Z的定义同前，或

(7)使下式的化合物或其盐进行低级烷氧羰基的消去反应：式中R¹、R²、R³、A、Q、X和Y的定义同前，

R_b⁶是低级烷氧羰基，

得到下式化合物或其盐：式中R¹、R²、R³、A、Q、X和Y的定义同前，或

(8)使下述两式的化合物或其盐反应：W⁴-R_c⁶式中R¹、R²、R³、A、Q、X和Y的定义同前，

R_c⁶是低级烷基、可被低级烷基取代的单或二或三苯基低级烷基，或是低级烷氧羰基，

W⁴是酸性残基，

得到下式化合物或其盐：式中R¹、R²、R³、R_C⁶、A、Q、X和Y的定义同前，或

(9)使下式化合物或其盐引入羧基保护基：式中R²、R³、A、Q、X、Y和Z的定义同前，

得到下式化合物或其盐：式中R_a¹、R²、R³、A、Q、X、Y和Z的定义同前，

如果需要，可利用常规方法将所得到的式(I)化合物转化成它的盐。