[发明专利]制备苯并咪唑衍生物的方法无效
申请号: | 91103858.2 | 申请日: | 1991-06-08 |
公开(公告)号: | CN1045771C | 公开(公告)日: | 1999-10-20 |
发明(设计)人: | M·福尔坦;D·弗雷谢;G·阿蒙;S·茹凯;J-P·维弗特 | 申请(专利权)人: | 鲁索-艾克勒夫公司 |
主分类号: | C07D235/08 | 分类号: | C07D235/08;A61K31/41 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,汪洋 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 苯并咪唑 衍生物 方法 | ||
本发明涉及苯并咪唑衍生物,它们的制备方法,所得到的中间体,它们作为药物的应用和含有它们的药物组合物。
本发明的目的是式(ⅠB)产物:式中:R代表含有3或4个碳原子的直链或支链烷基或链烯基,R1B、R2B、R3B和R5B的定义如下:或者R1B、R2B、R3B和R5B彼此相同并代表氢原子,或者R2B和R5B中有一个代表氢原子,而另一个代表氢原子或-CH2-O-R10基团,其中R10代表氢原子或最多含有5个碳原子的直链或支链烷基或链烯基,或者R2B和R5B其中之一代表基团,其中Rc和Rd彼此相同或不同,并代表下文对Ra和Rb所限定的含义,R1B和R3B其中之一是氢原子,而另一个则选自-OR6、-CO2R7和-R11基团,其中:R6和R7彼此相同或不同,代表氢原子或至多含有5个碳原子的直链或支链烷基或链烯基,R11选自:a)至多含有4个碳原子的烷基,该烷基可任意地由1个或多个选自下述的基团取代:——卤原子, ——可任意酰化的羟基,——至多含有5个碳原子的直链或支链烷氧基或链烯氧基,——可被一个或多个取代基任意取代的芳基,所述取代基选自:卤原子、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、至多含有4个碳原子的烷氧基、苯基、苄基、游离的、成盐的或酯化的羧基和四唑基,——游离的、酯化的或成盐的羧基,——式基团,式中Ra和Rb彼此相同或不同,它们选自氢原子、含有1至4个碳原子的烷基或链烯基和芳基、所有这些基团可任意地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自:卤原子或羟基、三氟甲基、氰基、硝基或氨基、至多含有4个碳原子的烷氧基、苯基或苄基、游离的、成盐的或酯化的羧基和四唑基,b)含有2至5个碳原子的直链或支链链烯基,c)含有2至7个碳原子的酰基和甲酰基,d)式基团,式中Ra和Rb的定义如前所述,或者R1B、R2B、R3B和R5B中至多有一个代表氢原子,而其它则选自-CH2-O-R10、-OR6、-CO2R7、R11和式基团,其中R6、R7、R10、R11、Rc和Rd的定义如前所述,R4B代表游离的、酯化的或成盐的羧基或四唑基,或者是-(CH2)m-SO2-X-R12基团,式中m代表0至4的整数,和或者(X-R12)代表NH2或者X代表单键,或-NH-,-NH-CO-NH-或-NH-CO-基团,R12代表烷基、链烯基或芳基,这些基团可任意地被取代,所述式(ⅠB)产物包括所有可能的外消旋、对映或非对映异构体,以及所述式(ⅠB)产物与无机或有机酸和无机或有机碱形成的加成盐。
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