[发明专利]羟基和烷氧基吡啶衍生物在审

专利信息
申请号: 91103861.2 申请日: 1991-06-06
公开(公告)号: CN1057051A 公开(公告)日: 1991-12-18
发明(设计)人: F·J·沃克 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D213/74 分类号: C07D213/74
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 孟八一,汪洋
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 羟基 烷氧基 吡啶 衍生物
【说明书】:

本发明涉及羟基和烷氧基取代的吡啶类化合物,更具体地讲,涉及2-取代氨基5-(羟基或烷氧基)吡啶类化合物及其酰基衍生物。本发明的化合物是白三烯合成抑制剂,因此,可用于治疗肺病、感染、皮肤病、过敏症和心血管疾病。

Watnick等人在(Arch.Int.Pharmaeodyn.,19078-90(1971))中提到了氯胺烟酸(2-(2′-甲基-3′-氯苯胺)烟酸的消炎和止痛作用。

Nantha等人在<Acta  Pol.Pharm.,33(1),7-11(1976)>中提到了某些2-苯胺-5-羟基烟酸衍生物,其中包括6-甲基-2-苯胺-5-羟基烟酸。

Shen等人在美国专利4,038,396中提到某些噁唑并〔4,5-b〕吡啶类化合物的抗炎作用。

Moore等人在<J.Org.Chem.,32,1353-1360(1966)>中提到了通过在甲醇中加热不饱和的酰基二氮杂双环酮类化合物来制备某些2-碳酰氨基-3-苯基-4-甲基-5-羟基吡啶类化合物的方法。

Moore等人在<J.Org.Chem.,30,1887-1889(1964)>中提到了通过在碱中加热2,5-二甲基-4-苯基-2,3-二氢-6H-二氮杂草-6-酮来制备2-甲氨基-3-苯基-4-甲基-5-羟基吡啶的方法。

Lombardino等人在<J.Med.Chem.,24,39-42(1981)>中提到了2-氨基-5-甲氧基吡啶可作为抗炎剂-炎痛喜康的某些代谢物合成中的中间体。

目前对于气喘的治疗集中于采用支气管扩张药来缓解急性支气管痉挛。据认为:急性支气管痉挛仅是慢性炎症的一种表征。无论是在支气管痉挛还是在慢性炎症中,白三烯均起着重要的作用。它们是公认的强力血管扩张剂和趋化性药物。在过敏反应中也产生白三烯,并且在体外引起缓慢的肺组织收缩。因此,应该将白三烯合成抑制剂用于治疗气喘和其他肺部疾病。

慢性胃及十二指肠溃疡(均称之为消化性溃疡),是多种治疗的主题,根据其病情的严重程度,可采用特殊的食疗、药物治疗和手术治疗。用于治疗胃酸过多和消化性溃疡的特别有价值的治疗药是组胺-H2受体拮抗剂,该药物在动物体内阻断生理活性化合物组胺对于H2受体位点的作用,因此抑制胃酸分泌。

本发明涉及式Ⅰ化合物及其可药用盐;

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