[发明专利]用苯并异噻唑生物防治稻瘟病的方法

说明书

本发明涉及一些新化合物，它们是苯并异噻唑肟的衍生物;涉及制备这些新化合物的方法以及含有至少一种所说的苯并异噻唑肟衍生物作有效成份，用于控制真菌和细菌的植物防护剂。

日本专利说明书38080/1970，38356/1970以及37247/1974公开了一些苯并异噻唑系化合物可在农业和有关领域用来控制真菌和细菌。但是，这些已知化合物在植物上进行的药效评估的试验结果表明，需要对它们作进一步的改进。

所以，本发明的主要目的是提供在农业和花卉栽培方面有用的新的苯并异噻唑系化合物。

本发明的另一个目的是提供用于控制真菌和细菌的改进的植物防护剂，它含有上述苯并异噻唑化合物并具有显著的效果。

我们已进行研究来寻找对稻谷无害同时对防治稻瘟病仍有效的化合物。稻瘟病是在水稻田中生长的稻谷的最严重的病害之一。通过我们的研究发现，一些新的苯并异噻唑肟的衍生物（以后称为“本发明的化合物”），当把它们施用于土壤或施用于叶片上时均呈现良好的防治稻瘟病的效果，而且无论对长在旱地或水稻田中的稻谷本身都没有损害。基于我们的研究的上述成果，本发明已经被完成。因此，本发明提供由下述通式（Ⅰ）代表的新的苯并异噻唑肟的衍生物：

其中R₁是烷基，R₂是烷基、链烯基、烷氧基烷基或烷氧碳基，R₁和R₂也可以连结在一起形成一个亚烷基链。

本发明也提供一种制备通式（Ⅰ）所代表的苯并异噻唑肟衍生物的方法，这方法包括把以下述通式（Ⅱ）代表的3-卤-1，2-苯并异噻唑-1，1-二氧化物：

（其中X是氯原子或溴原子）与以下面通式（Ⅲ）代表的肟：

（其中R₁、R₂的定义同前）进行反应的步骤。

在本发明的精神和范围中也包括含有至少一种上述通式（Ⅰ）代表的苯并异噻唑肟的衍生物作有效成份的一种植物防护剂，

以及施用它们防治稻瘟病的方法。

现在将详尽地描述本发明。

本发明化合物可通过以下列反应式表示的方法来制备（其中R₁、R₂和X的定义同前）：

由通式（Ⅱ）代表的，用作本发明化合物原料的3-卤-1，2-苯并异噻唑-1，1-二氧化物，在本行业是已知的化合物。（有关3-卤-1，2-苯并异噻唑-1，1-二氧化物的详细说明，可在例如日本专利公开14301/1970和1926/1972中找到，这些以前的专利说明以参考材料的形式引入本文）。用来和3-卤-1，2-苯并异噻唑-1，1-二氧化物反应的其它原料是以通式（Ⅲ）代表的肟，它可以通过酮类和羟胺反应容易地合成得到。在通式（Ⅲ）中，R₁是烷基，包括，例如，甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基和己基。在通式（Ⅲ）中，R₂可以是烷基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基和己基;可以是链烯基、如乙烯基和3-丁烯基;可以是烷氧基烷基，如甲氧基甲基、乙氧基甲基和2-甲氧基乙基;可以是烷氧羰基，如甲氧羰基和乙氧羰基。R₁和R₂也可以连结在一起形成一个亚烷基链，如四亚甲基或五亚甲基链。

反应最好是在有溶剂存在的条件下进行。实际进行反应时可以应用多种非质子溶剂，单独使用一种或同时使用几种都行;实例有烃类溶剂如环己烷、苯和甲苯;卤代烃类溶剂如氯仿，氯甲烷、四氯化碳，三氯乙烷和氯苯;醚类溶剂如乙醚、二丁醚、二噁烷和四氢呋喃;酮类溶剂如丙酮和甲乙酮;酰胺类溶剂如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺;含硫溶剂如环丁砜和二甲基亚砜;腈类溶剂如乙腈和丙腈;以及酯类溶剂如乙酸乙酯和乙酸戊酯。

在本发明的实际操作过程中，以通式（Ⅱ）代表的3-卤-1，2-苯并异噻唑-1，1-二氧化物被溶解或悬浮于一种或多种上述溶剂中，并与以通式（Ⅲ）代表的肟进行反应。反应时可将肟直接加到上述溶液或悬浮液中，也可以先把肟在一种溶剂中配制成溶液或悬浮液再加到上述（Ⅱ）的溶液或悬浮液中去。如果想要加速反应的进行或想要中和掉反应中形成的卤化氢、可用一种或多种碱性物质。这类碱性物质包括有机碱类如三乙胺、三丁胺和吡啶;碱金属或碱土金属的氢氧化物如氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙;碱金属或碱土金属的碳酸盐如碳酸钠、碳酸氢钠和碳酸钙;碱性高聚物如带有季铵盐结构的强碱性树脂、带有叔胺结构的弱碱性树脂以及带有吡啶结构的树脂。优选的碱性物质是有机碱类，如三乙胺和三丁胺。