[发明专利]作为种子涂饰的杀真菌组合物

说明书

本发明涉及一种杀（真）菌组合物，用于栽培作物的分枝（球）产物的保护，其特征在于包括：

（a）2-（4-氯亚苄基）-5，5-二甲基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）-1-环戊醇;

（b）适于所述对分枝（球）产物保护的一种或多种杀（真）剂，任选地一种或多种杀虫剂（c），一种农业上可接受的惰性载体和农业上可接受的表面活性剂。本发明同时涉及用本发明的组合物对抗真菌疾病并保护作物的分枝（球）产物的方法，以及涉及用所述的组合物涂饰所述的分枝（球）产物。

2-（4-氯亚苄基）-5，5-二甲基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）-1-环戊醇系揭示在1989年12月27日申请的欧州专利申请号89/420，520中而至今尚未出版公布。

所述的化合物可能以下述方法得到：

实施例Ⅰ：

2-（4-氯亚苄基）-5，5-二甲基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）-1-环戊醇的制备：在0℃下将（100ml）10%的氢氧化钠溶液加至（10g）的2，2-二甲基环戊酮和（13.8g）的4-氯苯甲醛在（100ml）乙醇的混合物中。30分钟后，将厚的淤浆过滤并将固体洗涤，以及然后干燥。得到（12.5g）的2，2-二甲基-5-（4-氯亚苄基）-1-环戊酮，熔点：120℃。将该化合物溶解在（50ml）的THF中，加至以下述方法形成的溶液中：将（1.9g）氢化钠（在矿物油中80%的分散物）在（50ml）无水DM-SO中加热至80℃直至该固体溶解完全。然后将该溶液用（100ml）THF稀释，冷却至-10℃。将（11.5g）三甲基锍碘化物在（80ml）DMSO80ml中的溶液在10分钟里加至该混合物中，并将该混合物于-10℃搅拌15分钟。然后加入2.2-二甲基-4-氯-5-（4-氯亚苄基）-1-环戊酮（11.8g）在（100ml）THF的溶液。

将由此产生的混合物回至室温，然后倾入水中，用乙醚萃取，有机相用水洗涤、干燥并蒸馏。得到直接用于以下步骤的7-（4-氯亚苄基）-4，4-二甲基-氧螺庚烷。

将（5g）上述产物与（2.8g）1，2，4-三唑和（11g）碳酸钾在（40ml）N、N-二甲基甲酰胺中加热4小时。

将混合物倾入水中并用乙酸乙酯萃取。将有机相洗涤并干燥，以及将产物重结晶得到熔点143℃的所述化合物。该产物的结构是非常优异的，其中对一氯苯基在相对于碳原子承受的羟基的E位。

2，2-二甲基环戊酮可以以文献中已知的方法得到，或者可从市场上购买到（参见Fine  Chemical  Directory）。

术语“分枝（球）产物”被理解为表示可以用作后来分枝（球）的植物的生长部分。它们可以提到如种子（在以严格的意义上）根、果实、块茎、球茎、根状茎、植物的部分。同时可提及到从土壤中萌芽后或冒出后被移植的萌芽的植物和年幼的植物。这些幼小植物可在移植前通过全部或部分浸渍而被保护。

为了选择对分枝（球）产物保护的合适的杀（真）菌剂，在本领域中的技术人员参考文献著作中的信息以及其中提到的对所述产物的无植物毒性可能有用。

这些工作中，可提到植物保护索引，1990年版，ACTA75595PARIS  CEDEX12。

根据本发明的组合物通常含0.5和95%之间的活性物质。

在本说明书术语“载体”表示与活性物质结合的以适于它们施用于植物种子或土壤的天然的或合成的，有机或无机物质。于是该载体通常为惰性的，并且必须是农业上可接受的，尤其是对被处理的植物可接受的。载体可以是固体（陶土、天然或合成的硅石、二氧化硅、树脂、蜡、固体肥料以及诸如此类）、或液体（水、醇类、酮类、石油馏份、芳香或脂肪烃、氯代烃、液化气以及诸如此类）。

表面活性剂可以是离子或非离子型的乳化、分散或润湿剂。可以提及的诸如：聚丙烯酸盐、木质素磺酸盐、苯磺酸或萘磺酸盐、乙烯氧化物（环氧乙烷）与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺类缩聚物、取代的苯酚（尤其是烷基苯酚或芳基苯酚）、磺基琥珀酸酯的盐类、牛磺酸衍生物（尤其是烷基牛磺酸）以及乙烯氧化物（环氧乙烷）与醇或酚的磷酸酯的缩聚物。至少一种表面活性剂的存在常常是需要的，因为该活性物质和/或惰性载体是不溶于水中，而施用的载体试剂是水。

这些组合物也可以包含其它成份，诸如：保护胶体、粘合剂、增稠剂、触变剂、渗透剂、稳定剂、螯合剂、颜料、染色剂和聚合物。

更具体地，根据本发明的组合物可以与所有固体或液体添加剂结合，尤其是符合于通常技术施用于种子涂饰的配方。