[发明专利]用于叶片的杀真菌剂的处理方法以及所用杀真菌剂的组成

说明书

该发明涉及一类特别是对保护栽培植物的杀真菌剂组成，包含（a）2-（4-氯苯亚甲基）-5，5-二甲基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-甲基）-1-环戊醇;（b）一种或多种杀真菌剂，一种适用于农业上的惰性载体和任选的表面活动剂。

该发明也涉及一个以治疗或预防的手段，通过将所发明的组成或其组分（a）和（b）的有效剂量施于植物叶片上以使这些植物免遭真菌引起的病害的方法。

有关2-（4-氯苯亚甲基）-5，5-二甲基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-甲基）-1-环戊醇，请参阅欧洲专利申请378953号。

所述化合物可通过下列方法得到：

2-（4-氯苯亚甲基）-5，5-二甲基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-甲基）-1-环戊醇的制备。

将100毫升10%的氢氧化钠水溶液加到溶于100毫升乙醇（0℃）的10克2，2-二甲基环戊酮和13.8克4-氯苯甲醛的混合物中。30分钟后，将稠厚的浆状物过滤，固体在洗涤后干燥。得到12.5克2，2-二甲基-5-（4-氯苯亚甲基）-1-环戊酮（熔点为120℃）。将它溶于50毫升四氢呋喃加到以下列方法形成的溶液中：在50毫升无水二甲亚砜中的将1.9克氢化钠（矿物油中的80%分散液）加入，加热至80℃直至该固体完全溶解。然后，用100毫升四氢呋喃稀释，再冷却到-10℃。在10分钟内将11.5克三甲基碘化铳在80毫升二甲亚砜中的溶液加到上述混合物中，在-10℃搅拌15分钟。然后后将含11.8克2，2-二甲基-4-氯-5-（4-氯苯亚甲基）-1-环戊酮的溶液加入100毫升四氢呋喃中。

将这样得到的混合物在室温下放置一段时间后倒入水中，并用乙醚抽提，水洗，干燥后蒸馏。这样就得到了7-（4-氯苯亚甲基）-4，4-二甲基-1-氧杂螺〔2.4〕庚烷，它直接用于下一步。

将5克上述产物和2.8克1，2，4-三唑，11克碳酸钾组成的混合物加40毫升N，N-二甲基甲酰胺中加热4小时。混合物倒入水中并用乙酸乙酯抽提。将有机相洗涤，干燥后重结晶得所述产物（熔点为143℃）。

在大多数情况下（＞95%），该化合物的结构为其中的对氯苯基团在对带有羟基的碳的E位。

2，2-二甲基环戊酮可用文献上所报道的方法得到或从商业渠道购得（请查精细化学品工商行名录，Fine  chemical  Directory）。

当选用适用于植物保护的b）类杀真菌剂时，专家们可从参考手册中的指导，这些书说明了所述产品对植物没有药害及它对任何特定病害的效力。

这些书包括《植物保健索引》〔植保药剂索引〕，1990年版，ACTA，75595，巴黎CEDEX  12。

杀真菌剂组成一般含有0.5%到95%的活性物质。除非特别说明，这里所用的百分数都是指重量百分比。

该文中的术语“载体”表示天然或合成的有机或无机物，将活性物质结合在填料上面是为了便于在植株，种子或土壤上的应用。因此，这类填料通常是惰性的，并且必质在农业上尤其对所处理的植物是合适的。这类填料可以是固体（比如粘土，天然或合成的硅酸盐，二氧化硅，树脂，蜡，固体肥料等等）或者液体（比如水，醇类，酮类，石油馏分，芳香或脂肪烃，氯代烃，液体气等等）。

表面活性剂可以是乳化剂，分散剂或离子型或非离子型的润湿剂。下面例举几例：聚丙烯酸盐，木质素磺酸盐，酚磺酸或萘磺酸盐，环氧乙烷与脂肪醇类或脂肪酸类或脂肪胺类的缩聚物，取代酚类（尤其是烷基酚或芳香酚类），磺基琥珀酸的酯盐，氨基乙磺酸衍生物（尤其是烷基牛磺酸盐），醇类或聚氧乙烯化酚类的磷酸酯。假设施用的媒介剂是水，而活性物质和（或者）惰性载体不溶于水，那么至少有一种表面活性剂存在是必要的。

例如，这些组成中可以也包含各种各样的其他组分，如保护胶体，粘合剂，增稠剂，摇变剂，渗透剂，稳定剂，螯合剂，颜料，着色剂以及聚合物。

更全面地说，按照本发明，这些组成可与通常配方中所用到的各种固体或液体填加剂结合在一起。

这些组成之中，一般可提到有固体或液体组成。

作为固体成分的形式，可提一下下述的：用于撒布或分散的粉剂（含有活性物质，例如（a）和（b）中的一种或多种杀真菌剂，活性物质含量可以高达100%）以及各种颗粒剂，尤其是那些通过挤压，压紧，粒状载体的浸渍以及粉末的成粒作用所得到的粒剂。（在后者这些粒剂中，活性物质的含量在1%-8%之间）。