[发明专利]双膦酸衍生物及其制备和应用

权利要求书

1、一种式(Ⅰ)的双膦酸衍生物或其盐

式中A是任意被取代的环基；R¹是氢原子或低级烷酰基；R²、R³R⁴和R⁵是相同或不同的氢原子或低级烷基；m是0，1或2；和n是2～10的整数。

2、一种按权利要求1的化合物，其中任意被取代的环基是C_6～14芳烃基;含有1～4个杂原子的5或6原子芳香杂环基;含有1～4个氮、氧和/或硫原子的5或6原子芳香杂环基，它可与C_6～14芳烃环共轭或与含1～4个氮、氧和/或硫原子的5或6原子芳香杂环共轭;C_3～7环烷基或含有1～4个杂原子的5或6原子非芳香杂环基;任意被1～4个选自下列基团取代基取代的环基：（1）卤原子，（2）硝基，（3）可被1～3个选自卤原子、羟基和C_1～6烷氧基取代的C_1～7烷基，（4）可被1～3个选自卤原子、羟基和C_1～6烷氧基取代的C_3～7环烷基，（5）羟基，（6）选自下列基团的保护羟基：C_1～6烷氧基、C_4～6环烷氧基、C_2～6链烯酰基、C_6～19芳烷氧基、C_2～7烷酰氧基和C_6～14芳氧基，这些基团可被1～3个选自卤素、羟基和C_1～6烷氧基的基团取代，（7）硫羟基和（8）选自下列基团的被保护硫羟基：C_1-6烷硫基、C_4-7环烷硫基、C_7-19芳烷硫基和C_2-7烷酰硫基，这些基团可被1-3个选自卤素、羟基和C_1-6烷氧基的基团取代。

3、按权利要求1的化合物，其中R¹代表的低级烷酰基是，C_1-6烷基-酰基基团。

4、按权利要求1的化合物，其中R²、R³、R⁴和R⁵代表的低级烷基是C_1-4烷基。

5、按权利要求1的化合物，其中A是苯基。

6、按权利要求1的化合物，其中A是吡啶基。

7、按权利要求1的化合物，它是4-（苯硫基）丁氨基亚甲基双膦酸，或其盐或其C_1-4烷酯。

8、按权利要求1的化合物，它是4-（苯硫基）丁氨基亚甲基双膦酸。

9、按权利要求1的化合物，它是4-（2-吡啶硫基）丁氨基亚甲基双膦酸，或其盐或其C_1-4烷酯。

10、按权利要求1的化合物，它是4-（2-吡啶硫基）丁氨基亚甲基双膦酸。

11、按权利要求1的化合物，它是4-〔（4-甲氧苯基）硫基〕丁氨基亚甲基双膦酸，或其盐或其C_1-4烷酯。

12、按权利要求1的化合物，它是4-〔1-甲基-1，2，3，4-四唑-5-基〕硫基〕丁氨基亚甲基双膦酸，或其盐或其C_1-4烷酯。

13、按权利要求1的化合物，它是4-〔（2-噻唑基）硫基〕丁氨基亚甲基双膦酸，或其盐或C_1-4烷酯。

14、一种制备权利要求1的式（Ⅰ）化合物的方法，该方法包括使一种式（Ⅱ）的胺衍生物与式（Ⅲ）的原甲酸衍生物和式（Ⅳ）的亚磷酸酯衍生物反应，然后必要的话将生成物酸化、氧化和/或水解。

式中所有符号的定义同权利要求1。

CH（OR⁶）₃（Ⅲ）

式中R⁶是低级烷基

式中R⁷，R⁸，R⁹和R¹⁰是相同或不同的低级烷基。