[发明专利]氨基二环化合物

权利要求书

1、制备式(Ⅰ)化合物的方法：

其中：

X是硫原子或氧原子或基团-NR¹-或-CR¹R²-，它们以α-或β-构型存在，其中R¹和R²是氢或直链或支链的C₁-₅烷基；

X¹是C₁-₅直链或支链的亚烷基，C₃-₅直链或支链的亚链烯基或取代或未取代的C₆或C₁₀芳基，芳基上的任意取代基是一个或多个C₁-₄烷基，C₁-₄烷氧基，硝基，卤素和三卤代甲基；

X²是氰基，羧基，甲酰氨基，羟甲基，C₂-₅烷氧羰基或5-四唑基；

Z¹选自基团-NH-CH₂-R³和-N=CH-R³，其中R³选自基团-CO-Y和-CH(Y¹)Y，Y选自C₃-₈烷基，C₃-₈链烯基，苯基-C₁-₄烷基和苯基(其中此两种情况下的苯基可任意地被一个或多个基团取代，该基团独立地选自C₁-₄烷基、C₁-₄烷氧基、硝基、卤素和三卤代甲基)，4至8个碳原子的环烷基以及含有至少一个氧、硫或氮杂原子的5和6元杂环基，Y¹选自羟基、氢、C₁-₄烷氧基和C₁-₅烷酰氧基；

Z²是氢、C₁-₁₂烷基(直链或支链)，C₂-₁₂链烯基或炔基，C₆或C₁₀芳基，或C₆或C₁₀芳基-C₁-₁₂烷基(其中芳基可任意地被一个或多个基团取代，该基团独立地选自苯基、C₁-₄烷基、C₁-₄烷氧基、硝基、卤素和三卤代甲基)，或3至5个碳原子的环烷基；

该方法包括在碱存在下将式(Ⅱ)化合物或其宫能等价物：

X²-X¹-X-H (Ⅱ)

其中X、X¹和X²如上所定义，

与式(Ⅲ)化合物反应：

其中Z¹和Z²如上所定义，A是以α-或β-构型存在的合适的离去基团；

以及任意地将如此获得的式(Ⅰ)化合物转化为其它的式(Ⅰ)化合物或两者的盐、酯或其它生理功能衍生物。

2、根据权利要求1的方法，制备式（Ⅰ）化合物或其盐、酯或其它生理功能衍生物，其中：

X是硫原子、氧原子或亚甲基，它们以β-构型存在;

X¹是C₃-C₄直链烷基链;

X²是羧基或其相应的C₁-C₄烷基酯或盐;

Z¹选自基团-NH-CH₂-R，其中R是式-CH（Y¹）Y基团，其中的Y¹是羟基以及Y是苯基、3至8个碳原子的烷基或4至8个碳原子的环烷基;

Z²选自氢，C₁-C₆直链和支链的烷基以及C₃-C₆环烷基。