[发明专利]包装于回弹挤压式调配容器中的抗斑牙粉

说明书

本发明涉及包装的抗斑牙用组合物，其含有抗菌剂、三氯生、作为有效的抗斑成分。该组合物包装于挤压调配容器中，该容器包括与牙用组合物接触的聚合塑料，该塑料与组合物中的三氯生相容。

虽然许多种塑料可减弱三氯生的抗斑作用，但发现某些塑料，如聚氟乙烯和聚氯乙烯与三氯生牙粉相容，还发现，他们不引起与其接触的牙粉于室温以至高温贮存时过量损失抗菌和抗斑活性。另外，申请人发现，当塑料容器的部件与三氯生接触时，其本身并不能完全相容，往牙粉配方中加入本申请人发现的具有稳定作用的稳定成分材料，如萜、如柠檬烯或精油(天然或合成的)，可提高其相容性，该加入组分还可做为牙粉的增香材料。因此在其包装的牙粉中具有双重作用。当包装的牙粉与可抑制三氯生的抗菌和抗斑作用的塑料接触时，该稳定剂要以足够的比例存在，以使包装的并释出的牙粉具有抗斑作用，这是本发明的主要内容。

本发明的包装牙粉优选在牙粉组合物中含有抗垢量的多磷酸盐，氟化物或氟离子源，以起到牙齿硬化和抗龋作用，并和聚乙烯甲基醚/马来酸酐共聚物与氟化物合用，以使多磷酸盐抗垢剂稳定，并提高三氯生的抗斑作用。

牙斑被认为是损伤牙周的原因，且牙斑为牙石的前体。牙斑可在牙表面任何部位形成，包括龈缘。它使牙看起来暗淡，并促进牙石形成，这已由龈炎的发生证明。因此，含有抗斑成分的牙粉，由于其预防或抑制牙斑的形成，为有效的牙齿保护辅助剂。牙垢或牙石还是龈炎和牙腐蚀的原因，使牙齿暗淡难看。尽管牙粉中的抗菌剂可减少牙斑，但除三氯生外，其它各种抗菌化合物常有各种缺点而限制了其在这类口腔组合物中的应用。例如，阳离子抗菌化合物，如季铵卤化物可使牙齿变色，还可被牙粉中的阴离子物质(常用做这类口腔组合物中的阴离子表面活性剂和清洁剂)灭活。申请者发现，三氯生可被非离子表面活性剂和各种塑料灭活。因此，本发明的内容之一为将三氯生及类似化合物，如DDDE(2，2′-二羟基-5，5′-二溴-二苯基醚)，结合于牙用组合物中，以发挥其抗斑作用，并将该组合物贮存并调配于包装或容器中，在使用前的贮存和排出时不会过量损失其活性。在以前的工艺中，三氯生牙粉从容器中释出时，在每天使用一或两次，每次刷牙一分钟并使用1.5g牙粉中，三氯生的使用量不足以明显减少牙斑，为使其有效，以相似剂量的牙膏为对照，使用三周后，需至少减少牙斑25％。

美国专利4,002,880中记载了三氯生做为抗菌剂，与抗结石剂(其提供锌离子)合用，德国专利说明书(OLS)35，32860中记载了其与铜化合物合用。欧州专利申请0161898和0161899及欧州专利申请0220890中也记载了在牙粉中使用三氯生、聚乙二醇和油基质的香味剂。

已知有多种类型的牙粉，包括：糊剂、凝胶剂、粉剂、液体剂、片剂、锭剂、小药囊和包装牙粉。这种产品包装于可变型或可挤压的管中，可压式调配器，包装，瓶，罐，泵调配器及其它容器中。近年来这些容器常用合成有机聚合塑料或包括这类塑料的薄片制品进行制造。已知牙粉和其容器材料之间的相互作用，如牙膏与铝容器的反应。为防止这类反应，容器已经特别处理，或使用不同的容器材料。然而在发明之前，申请人相信人们不知制备的塑料调配器材料可对牙粉中的三氯生(和DDDE和类似的抗斑剂)的抗斑作用有不良影响，在牙粉中的三氯生与这类塑料接触时。申请人还确信无人知道某些塑料可用于这类容器而不引起三氯生及有关的卤化二苯基醚(为简化，以后只提三氯生)的抗斑活性损失；或包装于调配器中的与“反应”塑料接触(其与牙粉反应、吸收或降低牙粉的抗斑活性)的牙粉，其抗斑活性的损失可通过往牙粉中加萜，如柠檬烯及其它香味剂物质的稳定化成分，得到抑制或预防。

已知的牙粉制剂成分有：多磷酸盐，其为优选的包装牙粉的抗垢化合物；牙齿硬化剂和稳定剂：氟化物或其它氟离子源：聚合多元羧酸酯，如聚乙烯甲基醚/马来酸酐共聚物，其可增强多磷酸盐和氟化物的作用，并抑制牙石的形成。美国专利申请S.N.07/398,772(1989年8月25日申请)，美国专利4,323,551，4,515,772和4,627,977及欧洲专利申请89200 710.5被认为与本发明这方面内容有关。

粘稠物质的挤压的不变形的回弹调配容器为本发明中牙粉的优选调配容器。收载于美国专利4,842,165中。专利中所述的调配器为适宜的管形，垂直贮存，弹性，内套有柔性袋并装有控制阀以便容易并完全地排出内容物。