[发明专利]杀真菌剂

说明书

本发明涉及新的具有杀真菌作用的酰氨基苯甲酰胺类化合物，制备这些化合物的方法、含有这些化合物的杀真菌剂组合物，以及采用这些化合物防治真菌，特别是防治植物真菌感染的方法。

可以提供的资料包括英国专利申请NO、42454/77（美国专利4282218要求该申请的优先权）和欧洲专利申请0127990。前者介绍了具有抗雄激素作用的N-酰基苯胺类化合物，后者介绍了具有杀真菌作用的苯胺衍生物。

本发明提供了式（Ⅰ）化合物，式中，A和B独立地为H、碘、硝基、氰基、C_1-4烷氧羰基、C_1-4烷氧基（C_1-4）烷基、C_1-4烷硫基（C_1-4）烷基、甲酰基、C_1-4烷硫基、卤代（C_1-4）烷硫基、卤代（C_1-4）烷氧基、C_1-4烷羰基、-CR⁵＝NOR⁶（其中，R⁵和R⁶独立地为H或C_1-4烷基）、C_2-4链烯基或C_2-4炔基;其前提是：A和B不能同时为H;D和E独立地为H或氟;R¹是H、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基;R²是C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或任意取代的苯基，或者R¹和R²与它们所连的氮原子一起形成吗啉、哌啶、吡咯烷或氮杂环丁烷环，这些杂环可任意被C_1-4烷基取代;R³是H;R⁴是三氟甲基、C_2-8烷基（任意地由卤素、C_1-8烷氧基或R′S（O）n取代，式R′S（O）n中，R′是C_1-4烷基、C_2-4链烯基或C_2-4炔基，n是0、1或2），环丙基（任意地由卤素或C_1-4烷基取代）、C_2-8链烯基、C_2-8炔基或C_2-8烷氧基（各自任意地由卤素取代），单或二（C_1-4）烷基氨基或式R″ON＝C（CN）基团，式中，R″是C_1-4烷基;或者，R³和R⁴与它们所连的式（CO）N基团一起形成氮杂环丁烷-2-酮环，该环任意地由卤素取代或C_1-4烷基;X和Y独立地为氧或硫。

烷基及其他含烷基基团的烷基部分可以是直链或支链形式，例如，甲基、乙基、丙基（正丙基和异丙基）、丁基（正、仲、异和叔丁基）、1，1-二甲基丙基和1，1-二甲基丁基。链烯基和炔基也可以是直链或支链形式，例如，1，1-二甲基丁-3-烯基和1，1-二甲基丙-2-炔基。

适宜于R⁴的烷基是R（CH₃）₂C、其中，R是卤素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基，特别是F（CH₃）₂C。适宜于R⁴的另一个烷基是F（R⁸）（R⁹）C，其中，R⁸和R⁹独立地为H、C_1-4烷基或卤代（C_1-4）烷基。

卤素包括：氟、氯和溴。

可供苯基选择的取代基包括：卤素、C_1-4烷基（例如，甲基）、C_1-4烷氧基（例如，甲氧基）、C_1-4烷硫基（例如，甲硫基）、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、C_1-4烷氧羰基、氨基及单和二（C_1-4）烷基氨基。