[发明专利]新颖的咪唑亚硫衍生物的制备方法

权利要求书

1．制备式(Ⅰa)化合物的方法，

式中：

R_1a代表至多4个碳原子的直链或支链烷基，

R_2a和R_3a，相同或不相同，选自：

a)氢原子，巯基，甲酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，

b)基团R_4a和n代表0,1或2的基团-S(O)_nR_4a，其中R_4a代表至多4个碳原子的直链或支链烷基，所有的这些基团被一个或多个选自下列基团的取代基任意选择地取代，这些基团为：

卤原子，

羟基，巯基，酰硫基，三氟甲基，三氟甲硫基，三氟甲氧基，氰基，叠氮基，或硝基，

苯基，

至多含有4个碳原子的烷基和烷氧基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基，酰基，酰基氧基，

Y_a代表-Y_1a-B_a-Y_2a基团，其中    

Y_1a代表苯基，

B_a代表单键，

Y_2a代表在邻位由游离的、成盐的或酯化的羧基或四唑基、氰基取代的苯基，

所述的式(Ⅰa)产物为所有可能的外消旋体，对映和非对映异构体形式，也包括所述的式(Ⅰa)产物与无机和有机酸或无机和有机碱的加成盐，其特征是使式(Ⅱ)化合物：

式中R₁′,R_2B′和R_3B′分别具有上述对R_1a,R_2a和R_3a指定的含义，而且其中任意选择的反应官能团可被保护基团任意选择地保护，与式(Ⅲ)化合物反应

               Z-CH₂-Y_B′                (Ⅲ)

其中Z代表卤原子或磺酰基，Y_B′具有上述对Y_a指定的含义，而且其中的任意选择的反应官能团可被保护基任意选择地保护，以得到式(Ⅳ)产物，

其中R₁′,R_2B′,R_3B′和Y_B′分别具有上述对R_1a,R_2a,R_3a和Y_a指定的含义，如需要和适宜，式(Ⅳ)产物可通过一些步骤进行一种或多种下列反应：

a)对反应官能团进行保护的保护基的消去反应，

b)由无机或有机酸或碱进行的以获得相应盐的成盐反应，

c)酸官能团的酯化反应，

d)酯官能团成酸官能团的皂化反应，

e)氰官能团成酸官能团的转化反应，

f)酸官能团成醇官能团的还原反应，

g)烷氧基官能团成羟基的转化反应，

h)烷硫基或芳硫基成相应的亚砜或砜的氧化反应，

i)亚砜或砜官能团变成对应的磺酰亚胺(Sulphoximine)的转化反应，

j)醇官能团变为醛或酸官能团的氧化反应，

k)腈官能团变为四唑的转化反应，

l)外消旋形式变为解析形式的拆分反应，

m)甲酰基变为氨基甲酰基的转化反应，

n)氨基甲酰基变成腈基的转化反应，

因而得到式(Ⅰ_a)产物或其所可能的外消旋体、对映体和非对映体形式。