[发明专利]新的三环化合物或其盐、制备它们的方法和含有它们的抗菌剂无效

专利信息
申请号: 91105462.6 申请日: 1991-08-09
公开(公告)号: CN1059144A 公开(公告)日: 1992-03-04
发明(设计)人: 横本正治;矢崎明;林则博;鸠野俊三;井上敏;仓本康弘 申请(专利权)人: 涌永制药株式会社;藤泽药品工业株式会社
主分类号: C07D471/06 分类号: C07D471/06;//;22100;22700)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 李瑛
地址: 日本大阪*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 环化 制备 它们 方法 含有 抗菌剂
【权利要求书】:

1、一种通式(Ⅰ)的三环化合物及其盐:

其中R1是氢原子和羧基保护基之一;R2是氢原子,卤原子,氨基和被保护的氨基之一;R3是氢原子和低级烷基之一;R4是氢原子,取代的或未取代的低级烷基,酰基和芳烷基之一;X是氢原子和卤原子之一;Y是下列基团之一:卤原子、氨基、羟基、环低级烷基氨基、单或双低级烷基氨基、取代或未取代的环氨基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级环链烯基、由式R5-(CH2)m-A-表示的基团,其中R5是下列基团之一:氢原子、取代或未取代的氨基、有一个氮原子的取代或未取代杂环基和取代或未取代的低级环烷基,A是氧原子和硫原子之一,m是0~3的整数,和式R6-SO2-表示的基团,其中R6是低级烷基、卤代低级烷基、苯基或被低级烷基一、二、或三取代的苯基;n是0~2的整数。

2、权利要求1的化合物,其中n是1。

3、权利要求2的化合物,其中R1、R2和R3是氢原子,R4是甲基,和X是卤原子。

4、权利要求3的化合物,其中Y是取代或未取代的环氨基。

5、权利要求4的化合物,其中Y是用下式(a)或(b)之一表示的基团。

其中B是氧原子、硫原子、-NR10和-CONR10之一,R10是下列基团之一:氢原子、羟基、低级烷基、环低级烷基、芳烷基、链烯基、酰基和羟基-低级烷基基团;R7、R8和R9是相同或不同的下列基团之一:氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级芳烷基、芳基、羟基、羟基-低级烷基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨基-低级烷基、吡咯烷基、哌啶子基、氮杂环丁烷基、烷氧基、烷氧基-低级烷基、卤原子、卤代低级烷基、酰氧基、酰氧基-低级烷基、酰基、羧基、羧基-低级烷基、烷氧羰基-低级烷基、巯基、低级烷硫基、氰基和硝基;e是3~5的整数;f是1~3的整数;g是0.1和2。

6、权利要求4的化合物,其中Y是被下列基团之一一或二取代的吡咯烷基:氢原子、羟基、氨基、氨基-低级烷基和低级烷基。

7、权利要求1的化合物,其中三环化合物是4-(顺(-)3-氨基-4-甲基吡咯烷-1-基)-5-氟-2,3-二氢-1-甲基-7-氧代-1H,7H-吡啶并〔3,2,1-ij〕噌啉-8-羧酸。

8、下式所示的三环化合物及其盐的制备方法,

其中R1b是氢原子和低级烷基之一;R2是氢原子、卤原子、氨基和被保护的氨基之一;R3是氢原子和低级烷基之一;R4是下列基团之一:氢原子、取代或未取代低级烷基、酰基和芳烷基;X是氢原子和卤原子之一;Y1是卤原子和式R6-SO2O-表示的基团,其中R6是低级烷基、卤代低级烷基、苯基或被低级烷基一、二或三取代的苯基;n是0~2的整数,该方法包括下列步骤:

将下式所示的化合物环化,

其中R1a是低级烷基;Z2和Z3可以相同或不同且是氢原子、取代或未取代的低级烷基、酰基,芳烷基和氨基保护基团之一;R2、R3、X、Y1和n定义同上,以制备下式所示的化合物,

其中R1a、R2、R3、X、Y1、Z2和n定义同上;

随后可根据需要对环上的氮原子进行N-烷基化、N-酰基化或N-芳烷基化和/或随后可根据需要删除目的化合物的酯残基。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于涌永制药株式会社;藤泽药品工业株式会社,未经涌永制药株式会社;藤泽药品工业株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/91105462.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top