[发明专利]新的三环化合物或其盐、制备它们的方法和含有它们的抗菌剂无效
申请号: | 91105462.6 | 申请日: | 1991-08-09 |
公开(公告)号: | CN1059144A | 公开(公告)日: | 1992-03-04 |
发明(设计)人: | 横本正治;矢崎明;林则博;鸠野俊三;井上敏;仓本康弘 | 申请(专利权)人: | 涌永制药株式会社;藤泽药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D471/06 | 分类号: | C07D471/06;//;22100;22700) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 李瑛 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环化 制备 它们 方法 含有 抗菌剂 | ||
1、一种通式(Ⅰ)的三环化合物及其盐:
其中R1是氢原子和羧基保护基之一;R2是氢原子,卤原子,氨基和被保护的氨基之一;R3是氢原子和低级烷基之一;R4是氢原子,取代的或未取代的低级烷基,酰基和芳烷基之一;X是氢原子和卤原子之一;Y是下列基团之一:卤原子、氨基、羟基、环低级烷基氨基、单或双低级烷基氨基、取代或未取代的环氨基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级环链烯基、由式R5-(CH2)m-A-表示的基团,其中R5是下列基团之一:氢原子、取代或未取代的氨基、有一个氮原子的取代或未取代杂环基和取代或未取代的低级环烷基,A是氧原子和硫原子之一,m是0~3的整数,和式R6-SO2-表示的基团,其中R6是低级烷基、卤代低级烷基、苯基或被低级烷基一、二、或三取代的苯基;n是0~2的整数。
2、权利要求1的化合物,其中n是1。
3、权利要求2的化合物,其中R1、R2和R3是氢原子,R4是甲基,和X是卤原子。
4、权利要求3的化合物,其中Y是取代或未取代的环氨基。
5、权利要求4的化合物,其中Y是用下式(a)或(b)之一表示的基团。
其中B是氧原子、硫原子、-NR10和-CONR10之一,R10是下列基团之一:氢原子、羟基、低级烷基、环低级烷基、芳烷基、链烯基、酰基和羟基-低级烷基基团;R7、R8和R9是相同或不同的下列基团之一:氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级芳烷基、芳基、羟基、羟基-低级烷基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨基-低级烷基、吡咯烷基、哌啶子基、氮杂环丁烷基、烷氧基、烷氧基-低级烷基、卤原子、卤代低级烷基、酰氧基、酰氧基-低级烷基、酰基、羧基、羧基-低级烷基、烷氧羰基-低级烷基、巯基、低级烷硫基、氰基和硝基;e是3~5的整数;f是1~3的整数;g是0.1和2。
6、权利要求4的化合物,其中Y是被下列基团之一一或二取代的吡咯烷基:氢原子、羟基、氨基、氨基-低级烷基和低级烷基。
7、权利要求1的化合物,其中三环化合物是4-(顺(-)3-氨基-4-甲基吡咯烷-1-基)-5-氟-2,3-二氢-1-甲基-7-氧代-1H,7H-吡啶并〔3,2,1-ij〕噌啉-8-羧酸。
8、下式所示的三环化合物及其盐的制备方法,
其中R1b是氢原子和低级烷基之一;R2是氢原子、卤原子、氨基和被保护的氨基之一;R3是氢原子和低级烷基之一;R4是下列基团之一:氢原子、取代或未取代低级烷基、酰基和芳烷基;X是氢原子和卤原子之一;Y1是卤原子和式R6-SO2O-表示的基团,其中R6是低级烷基、卤代低级烷基、苯基或被低级烷基一、二或三取代的苯基;n是0~2的整数,该方法包括下列步骤:
将下式所示的化合物环化,
其中R1a是低级烷基;Z2和Z3可以相同或不同且是氢原子、取代或未取代的低级烷基、酰基,芳烷基和氨基保护基团之一;R2、R3、X、Y1和n定义同上,以制备下式所示的化合物,
其中R1a、R2、R3、X、Y1、Z2和n定义同上;
随后可根据需要对环上的氮原子进行N-烷基化、N-酰基化或N-芳烷基化和/或随后可根据需要删除目的化合物的酯残基。
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