[发明专利]含新型的取代胍衍生物的杀虫组合物和应用

说明书

本发明涉及用作杀虫剂的新型的取代硝基胍衍生物及其盐，它们的制备和含有它们的杀虫剂组合物。

对害虫等有抑制作用的各种合成化合物已作为杀虫剂使用。大多数这样的杀虫剂可分为有机磷酸酯、氨基甲酸酯、有机含氯化合物和拟除虫菊酯化合物这几类。众所周知，频繁地使用这些有限的化合物会导致不良效果如抗杀虫剂的害虫的增多等，因此在各种场合都公开讨论这样的问题。上述的杀虫剂中，有些化合物具有强烈的杀虫作用但对人类、家畜和鱼具有高毒性，在某些情况下对害虫的天敌具有毒性作用并在土壤中具有高的残余特性等。因此，在实际使用中它们仍不能令人满意。

作为杀虫剂的胍衍生物及其盐公开在例如欧洲专利申请公开号0，375，907A1和0，367，279A2;然而它们并未描述任何硝基胍衍生物，其中胍的氮被氰基或经硫原子或磷原子连接的基团或除甲酰和乙酰之外的碳酰取代。

本发明的目的是提供一类新杀虫剂，它们有强烈的杀虫活性和对害虫的极优良的控制效果且对人类、家畜、鱼及害虫天敌毒性低、安全。本发明的另一个目的是提供制备这样的杀虫剂、衍生物及其盐的化学方法和中间体，提供含有这样杀虫剂的农园组合物及通过使用这样的杀虫剂及其组合物来控制有害生物如害虫、昆虫、粉螨、螨等的方法。

本发明提供具有出乎意料效果的杀虫活性和低毒性的下式新型的取代硝基胍衍生物及其盐

其中R¹是取代或未取代的杂环基;R²是经硫原子连接的基团，经磷原子连接的基团，氰基，-CO-OR⁶其中R⁶是取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂环基，或-CO-NR⁷R⁸其中R⁷和R⁸相同或不同，各自为氢、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂环基、或R⁷和R⁸与氮原子一起形成环氨基;R³是氢，取代或未取代的烃基（在结合位点被氧基取代的基团除外），经硫原子连接的基团，经磷原子连接的基团，氰基，-CO-R⁹其中R⁹是取代或未取代的烃基或取代或未取代杂环基，CO-OR¹⁰其中R¹⁰是取代或未取代的烃基或取代或未取代的杂环基，或-CO-NR¹¹R¹²其中R¹¹和R¹²相同或不同，各自为氢、取代或未取代烃基或取代或未取代杂环基，或R¹¹和R¹²与氮原子一起形成环氨基;和R⁴是氢或低级烷基。

本发明涉及：

（1）式[Ⅰ]取代硝基胍化合物或其盐

其中R¹是取代或未取代的杂环基;R²是经硫原子连接的基团，经磷原子连接的基团，氰基，-CO-OR⁶其中R⁶是取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂环基，或-CO-NR⁷R⁸其中R⁷和R⁸相同或不同，各自为氢、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂环基、或R⁷和R⁸与氮原子一起形成环氨基;R³是氢，取代或未取代的烃基（在结合位点被氧基取代的基团除外），经硫原子连接的基团，经磷原子连接的基团，氰基，-CO-R⁹其中R⁹是取代或未取代的烃基或取代或未取代杂环基，CO-OR¹⁰其中R¹⁰是取代或未取代的烃基或取代或未取代的杂环基，或-CO-NR¹¹R¹²其中R¹¹和R¹²相同或不同，各自为氢、取代或未取代烃基或取代或未取代杂环基，或R¹¹和R¹²与氮原子一起形成环氨基;和R⁴是氢或低级烷基。

（2）含有有效量的式[Ⅰ]取代硝基胍化合物或其盐、并混有农业化肥可接受的载体、载色体稀释剂、或赋形剂的害虫控制组合物

（3）制备式[Ⅰ^a]取代硝基胍化合物或其盐方法