[发明专利]含稠环吡啶基哌嗪衍生物的抗精神病药的制备方法无效
申请号: | 91105826.5 | 申请日: | 1986-05-05 |
公开(公告)号: | CN1021631C | 公开(公告)日: | 1993-07-21 |
发明(设计)人: | 姆斯·斯蒂瓦特·纽;约瑟夫·P·伊维克 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 |
主分类号: | A61K31/495 | 分类号: | A61K31/495;C07D495/04;C07D493/04;C07D471/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 王杰 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含稠环 吡啶 基哌嗪 衍生物 精神病 制备 方法 | ||
1、按剂量单位形式适于哺乳动物宿主全身给药的抗精神病药物组合物的制备方法,它包括将药物载体和1-500毫克选自式Ⅰ化合物及其药用酸加成盐的有效化合物进行混合,
其中Z选自下列基团:
(a)
其中R3和R4分别选自氢,低级烷基,或者在一起为含3到6个碳原子的亚烷基链;
(b)
其中R5和R6在一起为亚丁基链,W可以是硫原子,
(c)
其中V是硫;
(d)
其中G选自氢,低级烷基,m是整数1-4,U是羰基(C=O)或磺酰基(SO2);以及
(e);
n是整数2-4,但是当Z是(e)时,n须是3;
X或者Y分别选自CH2,O,S,或NR7,但余下的X或者Y必须总是=CH-;
R1和R7分别选自氢或低级烷基,以及R2选自氢,低级烷基和卤素。
2、按照权利要求1所述的方法,其中有效化合物是4,4-二甲基-1-[4-[4-(噻吩并[3,2-c]吡啶-4-基)-1-哌嗪基]丁基]2,6-哌啶二酮。
3、按照权利要求1所述的方法,其中有效化合物是3-[4-[4-(1-甲基-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-基)-1-哌嗪基]丁基]-1-硫杂-3-氮杂螺环[4,4]壬烷-2,4-二酮。
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