[发明专利]嘧啶衍生物的除草剂组合物

说明书

本发明涉及新颖的嘧啶衍生物和含所述嘧啶衍生物作为活性成分的除草剂组合物，它们可施用于水稻田、旱田或非农田。

美国专利No.4,248,619(日本特开No.24195/1980)、美国专利No.4,427,437(日本特开No.55729/1979)、美国专利No.4,906,285(日本特开No.250365/1989)和Agr.Biol.Chem.，Vol.30，No.9，p.896(1966)公开了具有除草剂活性的2-苯氧基嘧啶衍生物。

迄今已知的嘧啶衍生物中，二嘧啶基氧苯甲酸衍生物具有极好的除草剂效应和安全性。但是，当它们被用作除草剂组合物时，对农业化学品的一般要求是通过改善除草效应而减少有效成分的播散量。而且，对环境具有较少影响的农业化学品是优选的，它们还被要求改良成施用在水稻田时不会流失并保持效应。

本发明者发现，具有酯化的苯甲酸部分的化合物对多年生和一年生杂草都显示极好的除草效应，同时，它们对于作物(特别对水稻和小麦)有高度的安全性，并在此基础上完成了本发明。

本发明的一个目的是提供具有如下分子式的新颖的嘧啶衍生物和含所述嘧啶衍生物为活性成分的除草剂组合物。其中R¹为氢原子或烷基，较佳地为C₁-C₄烷基；R²为具有式-OR³的的基团(-OR³中R³为烷氧烷基，较佳地为C₁-C₄烷氧基烷基，芳烷基，烷基羰基，较佳地为C₁-C₄烷基羰基，苯基羰基，取代的苯基羰基或烷氧基羰基，较佳地为C₁-C₅烷氧基羰基)，具有式的基团(其中R⁴和R⁵可以是相同或不同的，为氢原子或烷基，较佳地为C₁-C₄烷基)，具有式的基团(其中n为0或1)，苯邻二甲酰亚胺基或二氧戊环基甲基；A和B可以是相同或不同的，为烷基(较佳地为C₁-C₄烷基)、烷氧基(较佳地为C₁-C₄烷氧基)、卤代烷基(较佳地为C₁-C₄卤代烷基)、卤代烷氧基(较佳地为C₁-C₄卤代烷氧基)、氨基、一烷氨基、二烷氨基、吡咯烷-1-基、氰基或卤原子。

用本发明的通式〔I〕表示的化合物的典型例子列于下面的表1。表中使用和下文同样意义的化合物序号。

表1

表1(续)

表1(续)

表1(续)

本发明化合物可用例如下面的方法制备：

(方法A)

(方法B)其中R¹定义如上，R⁴为具有式R³O的基团(其中R³定义如上)、苯硫代基、苯邻二甲酰亚胺基或二氧戊环基甲基，A和B为如上所定义的，X为卤原子。

(方法A)

本发明的式〔I′〕化合物可这样制备：在大于等量的碱的存在下，在溶剂中，温度为从室温到溶剂沸点的范围内，将式〔II〕的化合物和式〔III〕的化合物进行0.5-48小时的反应。作为碱，可使用碱金属如金属钠、金属钾等，碱金属氢化物和碱土金属氢化物如氢化钠、氢化钾、氢化钙等，碱金属碳酸盐如碳酸钠、碳酸钾等，和有机胺如三乙胺、吡啶等。

作为溶剂，可使用烃类溶剂如苯、甲苯、二甲苯等，卤代烃类溶剂如二氯甲烷、氯仿等，醇溶剂如甲醇、乙醇、异丙醇等，醚类溶剂如二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷等，酮类溶剂如丙酮、丁酮等，酯类溶剂如乙酸甲酯、乙酸乙酯等，非质子传递极性溶剂如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等，其它溶剂，如乙腈，或这些溶剂的联合使用。

而分子式〔II〕的化合物可按日本未经审查的专利公开No.250365/1989所揭示的方法进行制备。

(方法B)

分子式〔I〕其中R²为的化合物，可在一溶剂中，用氧化剂氧化式〔IV〕的化合物而制得。

现在，将用实施例进一步详细地描述本发明，但应当理解，本发明并不受这些特定实施例的限制。

               实施例1