[发明专利]苯并[C]菲啶鎓衍生物的制备方法无效
申请号: | 91108482.7 | 申请日: | 1991-11-07 |
公开(公告)号: | CN1051077C | 公开(公告)日: | 2000-04-05 |
发明(设计)人: | 铃木政信;中西健;粉川治;石川惠三;小林富美子;浴本久雄 | 申请(专利权)人: | 日本化药株式会社 |
主分类号: | C07D221/18 | 分类号: | C07D221/18;A61K31/435;C07D491/04;//;31700;22100) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 孙爱 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 菲啶鎓 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种制备通式为A的苯并[C]菲啶鎓衍生物的方法:式中的M和N各自表示羟基或低级烷氧基,或者M和N同时表示氢原子或共同构成亚甲二氧基,X表示酸根或酸式酸根,而R表示低级烷基,该方法包括:具有通式C的化合物,在有机锡化合物存在下进行关环反应,然后再进行氧化芳构化生成通式为D的化合物:C式中M和N各自表示羟基或低级烷氧基,或者M和N同时表示氢原子或一同构成亚甲二氧基,Y表示卤素原子、而W表示保护基;D式中M和N各自表示羟基或低级烷氧基、或者M和N同时表示氢原子或一同构成亚甲二氧基,而W表示保护基;通式D化合物与N-烷基化剂起反应进行所述化合物的N-烷基化;然后所生成的N-烷基化化合物进行脱保护基反应并用酸处理以生成式A化合物。
2.如权利要求1的方法,其中的X-表示酸式酸根。
3.如权利要求1的方法,其中的X-表示硫酸氢根离子HSO4-。
4.如权利要求1的方法,其中的M和N共同构成亚甲二氧基基团。
5.如权利要求4的方法,其中的R表示甲基、乙基或正丙基。
6.如权利要求1的方法,其中通式C化合物在有机锡化合物存在下的关环反应是在60-150℃的温度下、在三丁基锡氢化物和游离基反应引发剂存在下进行的,然后不用从反应混合物中分离出缩合产物就与二氧化锰进行氧化芳构化反应。
7.如权利要求1的方法,其中的关环反应是在每当量的通式C化合物用1-6当量的三丁基锡氢化物作有机锡化合物情况下进行的。
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