[发明专利]三低级烷氧基苯衍生物

权利要求书

1、一种三低级烷氧基苯衍生物，其盐、其光学活性体或其溶剂化物，其特征在于它由以下一般式(Ⅰ)表示

一般式(Ⅰ)

(Ⅰ)

(式中：

R¹、R²及R³：可相同或不同，为低级烷基、芳烷基或芳基。A：式-CH-或-N-表示的基因。但R⁴及R⁵与邻接氮原子构成一体，可形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、硫代吗啉基，或者4位可由低级烷基取代的哌嗪基)。

2、根据权利要求1所述的化合物，其特征在于R⁴及R⁵可相同或不同，为低级烷基。

3、根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于R⁴及R⁵都为甲基。

4、根据权利要求1-3之一所述的化合物，其特征在于所说的化合物为盐和（或）光学活性体。

5、根据权利要求1-3之一所述的化合物，其特征在于所说的化合物为1-（2-二甲基氨基乙基）-1-（3，4，5-三甲氧基苯基）尿素或其盐酸盐。

6、根据权利要求1-3之一所述的化合物，其特征在于所说的化合物为4-二甲基氨基-2-（3，4，5-三甲氧基苯基）丁酰胺或其盐酸盐，或者其光学活性体。

7、一种医药组合物，其特征在于它由权利要求1所述的三低级烷氧基苯衍生物（Ⅰ）、其盐、其光学活性体或其溶剂化物，以及制药学上容许的载体组成。

8、根据权利要求7所述的医药组合物，其特征在于它是肺表面活性物质分泌促进剂。

9、一种促进病人的肺表面活性物分泌的方法，其特征在于它包括把临床上的有效量的权利要求7所述的医药组合物向病人给药。

10、一种三低级烷氧基苯衍生物的制备方法，其特征在于由以下一般式（Ⅰa）表示的衍生物

一般式（Ⅰa）

（Ⅰa）

（式中：R¹、R²、R³、R⁴及R⁵的含义同上所述。）

该衍生物由以下一般式（Ⅱ）表示的丁腈化合物水解来制备，

一般式（Ⅱ）

（Ⅱ）

（式中：R¹、R²、及R³：可相同或不同，为低级烷基，

R⁴及R⁵：可相同或不同，为低级烷基、芳烷基或芳基。但R⁴和R⁵与邻接氮原子连成一体，可形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、硫代吗啉基、或者4位可由低级烷基取代的哌嗪基。）

11、一种三低级烷氧基苯衍生物的制备方法，其特征在于由以下一般式（Ⅰb）表示的衍生物

（Ⅰb）

（式中：R¹、R²、R³、R⁴及R⁵的含义同上所述。）

通过由以下一般式（Ⅲ）表示的乙二胺化合物

一般式（Ⅲ）

（Ⅲ）

（式中：R¹、R²及R³：可相同或不同，为低级烷基。

R⁴及R⁵：可相同或不同，为低级烷基、芳烷基或芳基，但是，R⁴和R⁵与邻接氮原子连接在一起，可形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、硫代吗啉基、或者4位可由低级烷基取代的哌嗪基。）

与由一般式（Ⅳ）表示的异氰酸或者其碱金属取代物反应来制备。

一般式（Ⅳ）

（式中：M为氢原子或碱金属）