[发明专利]碳代青霉烯衍生物的烯丙基酯的脱保护方法无效
| 申请号： | 91109631.0 | 申请日： | 1986-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN1031571C | 公开（公告）日： | 1996-04-17 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·迪茨尔 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔—米尔斯·斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07D477/06 | 分类号： | C07D477/06;C07D501/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 青霉 衍生物 丙基 保护 方法 | ||
【权利要求书】：
1.碳代青霉烯(carbapenem)衍生物的烯丙基酯的脱保护方法，所述碳代青霉烯衍生物的特征是具有下式的2-位取代基：其中A代表直链或支链C1-C6亚烷基；R1代表其自身带有取代基或不带有取代基的脂肪族基团、环脂族基团、环脂-脂肪族基团、芳基、芳脂基、杂芳基、杂芳脂基、杂环基或杂环-脂肪族基团；而代表含氮的芳香族杂环基，该基团的环碳原子与亚烷基A相连接并被取代基R1季铵化；该方法包括：在惰性有机溶剂中使所述碳代青霉烯衍生物的烯丙基酯与1.0-1.5摩尔比的吡咯烷和催化量的可溶于有机溶剂的带有配位膦配位体的钯配合物反应，反应温度为-5℃至30℃，反应时间10分钟至4小时，以脱除烯丙基，并回收所制得的碳代青霉烯衍生物。
2.根据权利要求1的方法，其中所述的可溶于有机溶剂的带有配位膦配位体的钯配合物是四(三苯膦)钯(O)。
3.根据权利要求2的方法，其中每摩尔烯丙基酯用0.01到0.1摩尔四(三苯膦)钯(O)。
4.根据权利要求2的方法，其中在有游离的三苯膦存在的条件下使用四(三苯膦)钯(O)。
5.根据权利要求4的方法，其中每摩尔四(三苯膦)钯(O)用1.5到5摩尔三苯膦。
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