[发明专利]缓释药剂的制备方法

权利要求书

1．一种缓释药剂的制备方法，该制剂包括一种水溶性药物，该药物分散在用于缓释剂的聚合组合物中，该聚合物包括

(A)一种聚乳酸(B)乙醇酸同分子式为的羟基羧酸的一种共聚物，式中R代表有2-8个碳原子的烷基，且其中(A)与(B)的重量比为10/90-90/10，

该方法包括用水溶性药物的水溶液作为内部的水相及用聚合组合物作为油相制备W/O乳液，然后

ⅰ)将该W/O乳液分散到一种水溶性介质中，生成一种W/O/W乳液，并使后者在水中干燥，或

ⅱ)喷雾干燥W/O乳液。

2．根据权利要求1的方法，其中聚乳酸为D-乳酸和L-乳酸的一种聚合物。

3．根据权利要求1的方法，其中聚乳酸为D-乳酸和L-乳酸的一种聚合物，D和L-乳酸的摩尔比为45/55-25/75。

4．根据权利要求1的方法，其中聚乳酸的分子量峰值，由GPC测得为5,000-30,000。

5．根据权利要求1的方法，其中羟基羧酸选自2-羟基丁酸，2-羟基戊酸，2-羟基-3-甲基丁酸，2-羟基己酸，2-羟基异己酸和2-羟基辛酸。

6．根据权利要求1的方法，其中共聚物是乙醇酸和该羟基羧酸的含量分别为40-70摩尔％和60-30摩尔％的一种共聚物。

7．根据权利要求1的方法，其中共聚物的分子量峰值，由GPC测得为5,000-20,000。

8．根据权利要求1的方法，其中水溶性药物是一种生理活性的多肽。

9．根据权利要求1的方法，其中生理活性多肽是促黄体生成激素一释放因子或其机能类似物。

10．根据权利要求1的方法，其中促黄体生成激素-释放因子的机能类似物为下式的化合物或其盐类(Pyr)Glu-R₁-Trp-Ser-R₂-R₃-R₄-Arg-Pro-R₅式中R₁指His,Tyr,Trp或p-NH₂Phe；R₂指Tyr或Phe；R₃指Gly或D-氨基酸残基；R₄指Leu,Ile或Nle；R₅指Gly-NH-R₆或NH-R₆,R₆为H或可任意含有羟基的低级烷基。

11．根据权利要求1的方法，其中生理活性的多肽是(Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Arg-Pro-NH-C₂H₅或其乙酸盐。