[发明专利]新的巯基乙酰基酰胺衍生物的制备方法无效
申请号: | 91109938.7 | 申请日: | 1991-10-18 |
公开(公告)号: | CN1036590C | 公开(公告)日: | 1997-12-03 |
发明(设计)人: | 加里·A·弗林;菲里浦·雷;阿兰·M·沃肖斯基;道格拉斯·W·贝特;沙加丝·梅迪;尤金·L·吉罗斯;蒂莫西·P·伯克霍尔德 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/55;//;22100;22300) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 吴大建 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 巯基 乙酰 基酰胺 衍生物 制备 方法 | ||
1.制备下式化合物的方法
其中
A1和A2分别为氢或-COOR4,R4为二苯甲基,条件是A1为氢时A2为-COOR4,而A1为-COOR4时A2为氢;
B1和B2为氢;
R2为氢、苯基或苯甲基;
R3为乙酰基或苯甲酰基;和
n为整数0或1,
其中包括将下式化合物在三苯膦和氧化剂存在下与硫羟乙酸或硫羟苯甲酸反应其中A1、A2、B1、B2、n和R2如上所述。
2.制备下式化合物的方法其中
A1和A2分别为氢或-COOR4,R4为氢,条件是A1为氢时A2为-COOR4,而A1为-COOR4时A2为氢;
B1和B2为氢;
R2为氢、苯基或苯甲基;
R3为氢、乙酰基或苯甲酰基;和
n为整数0或1,
其中包括将下式化合物与酸反应
其中A1和A2分别为氢或-COOR4,R4为二苯甲基,条件是A1为氢时A2为-COOR4,而A1为-COOR4时A2为氢,和
R3、B1、B2、n和R2如上所述。
3.制备下式化合物的方法其中
A1和A2分别为氢或-COOR4,R4为氢,条件是A1为氢时A2为COOR4,而A1为COOR4时A2为氯。
B1和B2为氢
R2为氢,苯基或苯甲基,
R3为氢;和
n为整数0或1,
其中包括将下式化合
其中R3为乙酰基或苯甲酰基;
B1、B2、A1、A2、n和R2如上所述。
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