[发明专利]防治植物病害的化合物的使用方法

说明书

本发明涉及一种新型化合物，1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮-1,1-二氧-N,N,N-三甲基-2-羟乙铵在防治植物病害时的使用方法。

在现有技术中已知1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮-1,1-二氧化合物(下称“糖精”)和其盐，例如碱土金属盐和铵盐，作为植物保护剂防治真菌和细菌是有效的。(需要时可参考日本专利公开21496/1967和9428/1972，未审日本专利公开5936/1973,22624/1973,109535/1974,105216/1977,11083/1977和72602/1987和美国专利3280137)。在现有技术中还已知，糖精的叔铵盐和季铵盐具有防治真菌和细菌，作为植物保护剂的用处。(需要时，可参考未审的日本专利公开204707/1985和日本专利公开34765/1980)。

但是，这些已知的渗透剂还没有实际用于植物疫病保护，或者由于下列原因，有些渗透剂对鱼的毒性很大或者对作物生长有不良的作用。另一些渗透剂的缺点是当把它们施用到渗漏水的稻田时效力显著地降低，或者效力随土壤状况明显地改变。

已知的另一种防治真菌和细菌并且已广泛地应用于农业的植物保护剂是含有作为有效组分的3-烯丙氧基-1,2-苯并异噻唑-1,1-二氧化物(译注：噻菌买)(Meiji Seikakaisha Ltd，商品名“ORYZEMATE”，日本专利公开38080/1970和美国专利3629428中披露)。但此已知的保护剂与糖精比较是昂贵的并且它的防治真菌和细菌的活性或效力不总是令人满意的。

本发明的一个目的是提供一种新的和有用的化合物，它能在长时间稳定地使用，保护作物免于疫病，同时对作物没有危害。

本发明的另一个目的是提供一种含此化合物的防治真菌和细菌的改进的植物保护剂。

N,N,N一三甲基-2-羟乙铵(下称“胆碱”)是一种维生素B组的化合物，它广泛地用作家畜饲料的一种添加剂。近年来，人们发现，胆碱的同类化合物有一种促进作物生长的功能。

通过将胆碱与糖精结合在一起，我们制备了一种新的化合物。这种新化合物作为一种杀真菌剂和/或杀菌剂对于引起作物病害或疫病的各种真菌和细菌是有效的。特别是当这种化合物施用到裁种水稻的土壤或稻田水的表面上时，例如化合物以每10公亩2到2000克、最好是10到300克施用时，能有效地预防稻田中生长水稻的稻瘟病和叶部位的叶枯病。本发明的化合物不会被吹离土壤，因此能在很长时间内稳定地保持效力，产生有利的作用，例如促进生根和分蘖作用，预防伸展到地面上部的叶上出现的疫病表现出显著地效果。基于前述的发现，本发明已得到实现。

因此，本发明提供了一种新型化合物用下面化学式(Ⅰ)表示的1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮-1,1-二氧N,N,N-三甲基-2-羟乙铵。

本发明也提供了制备下面化学式(Ⅰ)表示的1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮-1,1-二氧N,N,N-三甲基-2-羟乙铵的方法，该方法包括将下面化学式(Ⅱ)表示的1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮-1,1-二氧化合物与下面化学式(Ⅲ)(其中X^-是OH^-或酸基)表示的N,N,N-三甲基-2-羟乙铵的衍生物反应。

在本发明的范围内还包括防治真菌和细菌的植物保护剂，其特征是含下面化学式(Ⅰ)表示的1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮-1,1-二氧N,N,N-三甲基-2-羟乙铵为有效组分。

本发明还提供了一种保护作物免受病害的方法，其特征是施用有效量的1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮-1,1-二氧N,N,N-三甲基-2-羟乙铵。

下面将对本发明进行详细叙述。

本发明的化合物可以通过下面的化学方程式表示的反应制备：

其中X^-是OH^-或酸基。

通式(Ⅲ)表示的每一种胆碱衍生物和可以在本发明化合物用作起始原料的每种胆碱衍生物的X-基团，可以是OH^-或酸基。酸的实例是无机酸(如氢氯酸、氢溴酸、硫酸、磷酸和硝酸)；羧酸(如乙酸、丙酸、乳酸和柠檬酸)和磺酸(如甲磺酸和苯磺酸)。