[发明专利]取代苯并嗪-和苯并噻嗪化合物及制备方法

权利要求书

1、通式Ⅰ的化合物及其生理可接受的酸加合盐

式中

X为氧或硫，

Y为氧或硫，

R1为氢或低碳烷烃，

R2为氢、低碳烷基，卤素，低碳烷氧基，羟基，硝基或三氟甲基，

R3为氢，低碳烷基，卤素或低碳烷氧基，或者R2和R3连结于相邻的碳原子上，并与1-2个碳原子共同形成烷撑二氧基，

n为整数0-4，

R4为6元不饱和的杂环，环上含有1或2个不直接与哌嗪环相连结的氮原子，该杂环必要时可被1-2个连结在碳原子上的如下基团取代：低碳烷基，低碳烷氧基和卤素。

2、按照权利要求1的化合物，其特征是，Y为氧。

3、按照上述权利要求之一中的化合物，其特征是n为3或4。

4、按照上述权利要求之一中的化合物，其特征是，R4为在此情况下被取代了的吡啶基。

5、按照权利要求4的化合物，其特征是，R4为4-低碳烷基吡啶-2-基。

6、按照上述权利要求之一中的化合物，其特征是R1为氢。

7、按照上述权利要求之一中的化合物，其特征是，R2为氢或低碳烷烃，R3为氢。

8、按照权利要求1的化合物，其特征是，X为氧或硫，Y为氧，R1为氢，R2为氢或低碳烷基，R3为氢，n为3或4，R4为在此情况下被低碳烷基取代了的吡啶基。

9、按照权利要求8的2-｛4-〔4-（4-甲基吡啶-2-基）-哌嗪-1-基〕-丁基｝-2H-1，4-苯并噻嗪-3（4H）-酮及其生理可接受的酸加合盐。

10、含有按照权利要求1的化合物的有效药理量及常规制药用辅料和/或载体的药剂。

11、制备通式Ⅰ的化合物及其酸加合盐的方法

式中

X为氧或硫，

Y为氧或硫，

R1为氢或低碳烷烃基，

R2为氢、低碳烷基，卤素，低碳烷氧基，羟基，硝基或三氟甲基，

R3为氢，低碳烷基，卤素或低碳烷氧基，或者

R2和R3连结于相邻的碳原子上，并与1-2个碳原子共同形成烷撑二氧基，

n为整数0-4，

R4为6元不饱和的杂环，环上含有1或2个不直接与哌嗪环相连结的氮原子，该杂环必要时可被1-2个连结在碳原子上的如下基团取代，低碳烷基，低碳烷氧基和卤素。

其特征是：

a）为了制备通式Ⅰa化合物（式中X，R1，R2，R3，n和R4的含义同上），使通式Ⅱ化合物与通式Ⅲ哌嗪衍生物反应：

式Ⅱ中X，R1，R2，R3和n的含义同上，R2′的含义与R2相同，但若是羟基时，要用以后可裂解的保护基保护，L为可氨基分解裂解的基团，特别是卤素。

式Ⅲ中的R4的含义同上，或者

b）使通式Ⅳ化合物（式中X，R1，R2′，R3和n的含义同上）与通式Ⅴ化合物（式中R4含义同上，L′为卤素）反应，然后裂解掉可能存在的羟基保护基。

c）使通式Ⅰa化合物转变为通式Ⅰb化合物

式中X，R1，R2，R3，n和R4的含义同上。

得到的通式Ⅰ中R1为氢的化合物，根据需要可烷基化成通式Ⅰ中R1为低碳烷基化合物和/或将获得的通式Ⅰ中R2为甲氧基的化合物的甲氧基裂解成羟基，或根据需要将式Ⅰ的游离的化合物转变成酸加合盐，或将酸加合盐转变成通式Ⅰ的游离化合物。