[发明专利]含有S(+)-苯基链烷酸和α-羟基链烷酸的配合物无效
申请号: | 91110741.X | 申请日: | 1991-11-15 |
公开(公告)号: | CN1061405A | 公开(公告)日: | 1992-05-27 |
发明(设计)人: | 汉·哈·帕拉迪斯 | 申请(专利权)人: | 麦迪斯-谱特化学药品制造两合股份公司 |
主分类号: | C07C229/04 | 分类号: | C07C229/04;C07C229/24 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 李瑛 |
地址: | 联邦德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 苯基 链烷酸 羟基 配合 | ||
1、氢桥键配合物,该配合物含有化学计量为1∶1的S(+)-苯基链烷酸和α-羟基链烷酸,其中配位键建立在羧酸根-羧基羧相互作用的基础上,其质子转换形式如下:
其中R1COOH表示S(+)-苯基链烷酸,R2-COOH表示α-羟基链烷酸,S(+)-苯基链烷酸的羧基的PKα值为3.5-3.9,α-羟基链烷酸的羧基的PKα值为1.8-2.9。
2、权利要求1的配合物,其特征在于α-羟基链烷酸的通式为
其中X为OH
Z为H,OH,NH2
A为键或含C1-C10的亚烷基链,如果需要的话为氨基或1-6个羟基。
3、上述权利要求中的一项或多项的配合物,其特征在于α-羟基链烷酸的羧基的pKa值为1.9-2.5。
4、上述权利要求中一项或多项的配合物,其特征在于它们含有乳酸的对映体。
5、上述权利要求中的一项或多项的配合物,其特征在于将S(+)-异丁苯丙酸或S(+)-萘普生用作S(+)-苯基链烷酸。
6、上述权利要求中一项或多项的配合物,其特征在于它们由S(+)-苯基链烷酸(S(+)-异丁苯丙酸较好)和α-羟基链烷酸(D型α-羟基链烷酸较好)组成。
7、制备上述权利要求中的一项或多项的配合物的方法,其特征在于采用下列步骤:
a.用从水介质(仅仅是水)或20℃时的pH值为5.5-7.5的弱缓冲水溶液制备配合物的方法,先制备缓冲水溶液,例如20℃时pH值为6.0-7.5的0.01M-0.001M-K2HPO4/KH2PO4的缓冲溶液,然后在不断搅拌下加入等当量的S(+)-苯基链烷酸;
b.在不断搅拌下将溶液加热到40℃(水浴)直至得到清澈透明溶液(通常需20分钟以后),而且将S(+)-苯基链烷酸全部加到溶液中;
c.然后,加入20℃的稀磷酸(H2PO4)将溶液的pH值调至5.5-6.0,再在不断搅拌下加入等当量(相当量)的α-羟基链烷酸;
d.20分钟后终止配合物形成过程,冷却至0-4℃后,配合物以结晶形式析出,并可用烧结玻璃漏斗或玻璃过滤器(1G4)从母液中分离出来;
e.代替步骤d的方法,在旋转蒸发器中(水浴温度25-30℃)在水喷射真空条件下可将透明溶液减至原体积的一半,于是形成无色(无定形)沉淀,用1G4玻璃过滤器滤出,然后可在水/乙醇(70/30体积/体积)或100%乙酸乙酯中重结晶。
8、含有前述权利要求中一项或多项的配合物和可任意选择的生理上相容的填料或载体的药物制剂。
9、权利要求8的药物制剂以具有抗炎、解热、抗微生物和镇痛效果的苯基链烷酸为基础,其中含有活性物质配合物,配合物中包括苯基链烷酸和α-羟基链烷酸和其它可能常用的生理上相容的助剂物质,其特征在于活性物质配合物由S(+)-苯基链烷酸和α-羟基链烷酸组成。
10、权利要求8或9的药物制剂,以具有抗炎、解热、抗微生物和镇痛效果的异丁苯丙酸或萘普生为基础,其中含有活性物质配合物,配合物中包括异丁苯丙酸或萘普生和α-羟基链烷酸和可能的其它常用的生理上相容的助剂,其特征在于活性物质配合物由S(+)-异丁苯丙酸或S(+)-萘普生和α-羟基链烷酸组成,配合物的量为组合物重量的0.1-90%(W/W)。
11、权利要求8至10中一项或多项的药物组合物,其特征在于它含有50至80毫克S(+)-异丁苯丙酸或S(+)-萘普生,含100至600毫克较好,含100至300毫克更好。
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