[发明专利]含有S(+)-苯基链烷酸和α-羟基链烷酸的配合物无效

专利信息
申请号: 91110741.X 申请日: 1991-11-15
公开(公告)号: CN1061405A 公开(公告)日: 1992-05-27
发明(设计)人: 汉·哈·帕拉迪斯 申请(专利权)人: 麦迪斯-谱特化学药品制造两合股份公司
主分类号: C07C229/04 分类号: C07C229/04;C07C229/24
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 李瑛
地址: 联邦德*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 含有 苯基 链烷酸 羟基 配合
【权利要求书】:

1、氢桥键配合物,该配合物含有化学计量为1∶1的S(+)-苯基链烷酸和α-羟基链烷酸,其中配位键建立在羧酸根-羧基羧相互作用的基础上,其质子转换形式如下:

其中R1COOH表示S(+)-苯基链烷酸,R2-COOH表示α-羟基链烷酸,S(+)-苯基链烷酸的羧基的PKα值为3.5-3.9,α-羟基链烷酸的羧基的PKα值为1.8-2.9。

2、权利要求1的配合物,其特征在于α-羟基链烷酸的通式为

其中X为OH

Z为H,OH,NH2

A为键或含C1-C10的亚烷基链,如果需要的话为氨基或1-6个羟基。

3、上述权利要求中的一项或多项的配合物,其特征在于α-羟基链烷酸的羧基的pKa值为1.9-2.5。

4、上述权利要求中一项或多项的配合物,其特征在于它们含有乳酸的对映体。

5、上述权利要求中的一项或多项的配合物,其特征在于将S(+)-异丁苯丙酸或S(+)-萘普生用作S(+)-苯基链烷酸。

6、上述权利要求中一项或多项的配合物,其特征在于它们由S(+)-苯基链烷酸(S(+)-异丁苯丙酸较好)和α-羟基链烷酸(D型α-羟基链烷酸较好)组成。

7、制备上述权利要求中的一项或多项的配合物的方法,其特征在于采用下列步骤:

a.用从水介质(仅仅是水)或20℃时的pH值为5.5-7.5的弱缓冲水溶液制备配合物的方法,先制备缓冲水溶液,例如20℃时pH值为6.0-7.5的0.01M-0.001M-K2HPO4/KH2PO4的缓冲溶液,然后在不断搅拌下加入等当量的S(+)-苯基链烷酸;

b.在不断搅拌下将溶液加热到40℃(水浴)直至得到清澈透明溶液(通常需20分钟以后),而且将S(+)-苯基链烷酸全部加到溶液中;

c.然后,加入20℃的稀磷酸(H2PO4)将溶液的pH值调至5.5-6.0,再在不断搅拌下加入等当量(相当量)的α-羟基链烷酸;

d.20分钟后终止配合物形成过程,冷却至0-4℃后,配合物以结晶形式析出,并可用烧结玻璃漏斗或玻璃过滤器(1G4)从母液中分离出来;

e.代替步骤d的方法,在旋转蒸发器中(水浴温度25-30℃)在水喷射真空条件下可将透明溶液减至原体积的一半,于是形成无色(无定形)沉淀,用1G4玻璃过滤器滤出,然后可在水/乙醇(70/30体积/体积)或100%乙酸乙酯中重结晶。

8、含有前述权利要求中一项或多项的配合物和可任意选择的生理上相容的填料或载体的药物制剂。

9、权利要求8的药物制剂以具有抗炎、解热、抗微生物和镇痛效果的苯基链烷酸为基础,其中含有活性物质配合物,配合物中包括苯基链烷酸和α-羟基链烷酸和其它可能常用的生理上相容的助剂物质,其特征在于活性物质配合物由S(+)-苯基链烷酸和α-羟基链烷酸组成。

10、权利要求8或9的药物制剂,以具有抗炎、解热、抗微生物和镇痛效果的异丁苯丙酸或萘普生为基础,其中含有活性物质配合物,配合物中包括异丁苯丙酸或萘普生和α-羟基链烷酸和可能的其它常用的生理上相容的助剂,其特征在于活性物质配合物由S(+)-异丁苯丙酸或S(+)-萘普生和α-羟基链烷酸组成,配合物的量为组合物重量的0.1-90%(W/W)。

11、权利要求8至10中一项或多项的药物组合物,其特征在于它含有50至80毫克S(+)-异丁苯丙酸或S(+)-萘普生,含100至600毫克较好,含100至300毫克更好。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于麦迪斯-谱特化学药品制造两合股份公司,未经麦迪斯-谱特化学药品制造两合股份公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/91110741.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top