[发明专利]茚并吲哚化合物在审
申请号: | 91110834.3 | 申请日: | 1991-10-15 |
公开(公告)号: | CN1061962A | 公开(公告)日: | 1992-06-17 |
发明(设计)人: | M·塞恩斯伯里;H·舍特泽 | 申请(专利权)人: | 巴斯大学;辛辛那提大学 |
主分类号: | C07D209/94 | 分类号: | C07D209/94;A61K31/405 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 卢新华 |
地址: | 英国英格兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 化合物 | ||
1、一种制备通式Ⅰ的顺式稠合化合物、对映体或其盐的方法。
Ⅰ
这里R为甲氧基或乙氧基,R为甲氧基时,R1为甲基且R2和R3都是氢或都是甲基;R为乙氧基时,R1为氢且R2和R3都是甲基,该方法包括:
a,5,10-二氢茚并[1,2-b]吲哚(DHII)的还原
其中R和R1的定义见权利要求1。
b、用甲基锂(CH3Li)还原通式Ⅲ的假吲哚
c、对于4b,9b-二甲基化合物,可由通式为Ⅶ的相应4b-未被取代类似物通过一系列金属取代,再通过二氧化碳碳化、金属取代和用甲基卤或硫酸甲烷基取代,最后水解制备。
Ⅶ
2、根据权利要求1的方法,制备顺式-4b,5,9b,10-四氢-8-乙氧基-4b,7,9,9b-四甲基茚并[1,2-b]吲哚,对映体或其盐。
3、根据权利要求1的方法,制备顺式-4b,5,9b,10-四氢-8-甲氧基-6,7,9-三甲基茚并[1,2-b]吲哚,对映体或其盐。
4、根据权利要求1的方法,制备顺式-4b,5,9b,10-四氢-8-甲氧基-4b,6,7,9,9b-五甲基茚并[1,2-b]吲哚、对映体或其盐。
5、一种制备药物组合物的方法,它包括将药学上可接受的载体和稀释剂与通式为Ⅰ的顺式稠和化合物、对映体或其药学上可接受的盐配制在一起。
Ⅰ
这里R为甲氧基或乙氧基,当R为甲氧基时,R1为甲基且R2和R3或都是甲基;当R为乙氧基时,R1为氢且R2和R3都是甲基。
6、根据权利要求5的方法,其中通式为Ⅰ的顺式稠合化合物是顺式-4b,5,9b,10-四氢-8-乙氧基-4b,7,9,9b-四甲基茚并[1,2-b]吲哚。
7、根据权利要求5的方法,其中通式为Ⅰ的顺式稠合化合物是顺式-4b,5,9b,10-四氢-8-甲氧基-6,7,9-三甲基茚并[1,2-b]吲哚。
8、根据权利要求5的方法,其中通式为Ⅰ的顺式稠合化合是顺式4b,5,9b,10-四氢-8-甲氧基-4b,6,7,9,9b-五甲基茚并[1,2-b]吲哚。
9、通过用权利要求1-4中定义的任一个化合物或对映体或其盐接触敏感化合物从而稳定对氧化变质敏感的化合物的方法。
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