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[发明专利]稠合杂环化合物的制备方法无效

专利信息
申请号： 91110950.1 申请日： 1991-11-22
公开（公告）号： CN1036458C 公开（公告）日： 1997-11-19
发明（设计）人： 后藤义一;石原雄二;宫本政臣 申请（专利权）人： 武田药品工业株式会社
主分类号： C07D401/06 分类号： C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06;A61K31/445;A61K31/55;//;21506;21108)
代理公司： 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人： 孙爱
地址： 日本*** 国省代码： 暂无信息
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要：
搜索关键词： 杂环化合物 制备 方法
【权利要求书】：

1.式(1)的稠合杂环化合物或其生理上可接受的酸加成盐的制备方法

其中X是氧原子，硫原子或其中R1是①氢原子，②直链或支链C1-11烷基，C2-4链烯基，或C2-4链炔基，它们可以被1-5个选自下列一组取代基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，C1-4烷基磺酰基氨基，C1-4烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基和C1-6烷基磺酰基，③C3-7单环环烷基，它可被1-5个选自下列一组的取代基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，C1-4烷基磺酰基氨基，C1-4烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基和C1-6烷基磺酰基，④C8-14桥环饱和烃基，它可以被1到5个选自下列一组取代基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，C1-4烷基磺酰基氨基，C1-4烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代氨基甲酰基和C1-6烷基磺酰基，⑤苯基或萘基，它们可以被1到3个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，氨基羰氧基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基羰氧基，C1-4烷基磺酰氨基，C1-4烷氧羰基，羟基羰基，C1-6烷基羰基，C3-6环烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基，C1-6烷基磺酰基，C3-6环烷基磺酰基和苯基，萘基，苯氧基，苯甲酰基，苯氧羰基，苯基-C1-4烷基氨基甲酰基，苯氨基甲酰基，苯基-C1-4烷基羰基氨基，苯甲酰基氨基，苯基-C1-4烷基磺酰基，苯基磺酰基，苯基-C1-4烷基亚磺酰基，苯基-C1-4烷基磺酰基氨基或苯基磺酰基氨基，它们可被1到4个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素，羟基，苄氧基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代氨基，硝基和C1-6烷基羰基，⑥C7-18芳烷基，C8-18芳基链烯基，C8-18芳基链炔基或C3-7环烷基-C1-6烷基，它们可被1-5个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，氨基羰氧基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基羰氧基，C1-4烷基磺酰氨基，C1-4烷氧羰基，羟基羰基，C1-6烷基羰基，C3-6环烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基，C1-6烷基磺酰基，C3-6环烷基磺酰基和苯基，萘基，苯氧基，苯甲酰基，苯氧羰基，苯基-C1-4烷基氨基甲酰基，苯氨基甲酰基，苯基-C1-4烷基氨基甲酰基，苯甲酰基氨基，苯基-C1-4烷基磺酰基，苯基磺酰基，苯基-C1-4烷基亚磺酰基，苯基-C1-4烷基磺酰基氨基或苯基磺酰基氨基，它们可被1到4个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素，羟基，苄氧基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，硝基和C1-6烷基羰基，⑦C2-8烷基羰基或苯基羰基，它们可以被1到3个选自下列一组取代基取代：卤素，氨基，C1-6烷基-或C3-6环烷基取代的伯或仲氨基和C1-4烷氧基，⑧C1-7烷基磺酰基或苯基磺酰基，它们可以被1到3个选自下列一组取代基取代：卤素，氨基，C1-6烷基-或C3-6环烷基取代的伯或仲氨基和C1-4烷氧基，⑨C1-7烷基膦酰基或苯基膦酰基，它们可以被1到3个选自下列一组取代基取代：卤素，氨基，C1-6烷基-或C3-6环烷基取代的伯或仲氨基和C1-4烷氧基，或⑩C2-8烷基氧羰基或C7-8芳烷氧基-羰基，它们可被1到3个选自下列一组取代基取代：卤素，氨基，C1-6烷基-或C3-6环烷基取代的伯或仲氨基和C1-4烷氧基；R2是①氢原子，②直链或支链C1-11烷基，C2-4链烯基，或C2-4链炔基，它们可以被1-5个选自下列一组取代基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，C1-4烷基磺酰基氨基，C1-4烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基和C1-6烷基磺酰基，③C3-7单环环烷基，它可被1-5个选自下列一组的取代基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，C1-4烷基磺酰基氨基，C1-4烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基和C1-6烷基磺酰基，④C8-14桥环饱和烃基，它可以被1到5个选自下列一组取代基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，C1-4烷基磺酰基氨基，C1-4烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代氨基甲酰基和C1-6烷基磺酰基，⑤苯基或萘基，它们可以被1到3个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，氨基羰氧基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基羰氧基，C1-4烷基磺酰氨基，C1-4烷氧羰基，羟基羰基，C1-6烷基羰基，C3-6环烷羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基，C1-6烷基磺酰基，C3-6环烷基磺酰基和苯基，萘基，苯氧基，苯甲酰基，苯氧羰基，苯基-C1-4烷基氨基甲酰基，苯氨基甲酰基，苯基-C1-4烷基羰基氨基，苯甲酰基氨基，苯基-C1-4烷基磺酰基，苯基磺酰基，苯基-C1-4烷基亚磺酰基，苯基-C1-4烷基磺酰基氨基或苯基磺酰基氨基，它们可被1到4个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素，羟基，苄氧基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代氨基，硝基和C1-6烷基羰基，或⑥C7-18芳烷基，C8-18芳基链烯基，C8-18芳基链炔基或C3-7环烷基-C1-6烷基，它们可被1-5个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，氨基羰氧基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基羰氧基，C1-4烷基磺酰氨基，C1-4烷氧羰基，羟基羰基，C1-6烷基羰基，C3-6环烷羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基，C1-6烷基磺酰基，C3-6环烷基磺酰基和苯基，萘基，苯氧基，苯甲酰基，苯氧羰基，苯基-C1-4烷基氨基甲酰基，苯氨基甲酰基，苯基-C1-4烷基羰基氨基，苯甲酰基氨基，苯基-C1-4烷基磺酰基，苯基磺酰基，苯基-C1-4烷基亚磺酰基，苯基-C1-4烷基磺酰基氨基或苯基磺酰基氨基，它们可被1到4个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素，羟基，苄氧基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代氨基，硝基和C1-6烷基羰基；和环A是苯环，它可被1到3个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，氨基羰氧基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基羰氧基，C1-4烷基磺酰基氨基，C1-4烷氧羰基，羟基羰基，C1-6烷基羰基，C3-6环烷羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基，C1-6烷基磺酰基，C3-6环烷基磺酰基和苯基，萘基，苯氧基，苯甲酰基，苯氧羰基，苯基-C1-4烷基氨基甲酰基，苯基氨基甲酰基，苯基-C1-4烷基羰基氨基，苯甲酰基氨基，苯基-C1-4烷基磺酰基，苯基磺酰基，苯基-C1-4烷基亚磺酰基，苯基-C1-4烷基磺酰基氨基或苯基磺酰基氨基，它们可被1到4个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素，羟基，苄氧基氨基，单-或双-C1-4烷基取代氨基，硝基和C1-6烷基羰基；K是0到3的整数；m是1到8的整数；和n是1到6的整数，

该方法包括将式(III)化合物或其盐与式(II)化合物或其盐反应并除去保护基其中每一个符号定义同上，其中Y是卤素；Z是氨基保护基；n定义同上，随后，如果需要，

i)将产品化合物，其中Z是氢原子，与式R2′-Y′化合物反应，其中R2′是①直链或支链C1-11烷基，C2-4链烯基，或C2-4链炔基，它们可以被1-5个选自下列一组取代基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，C1-4烷基磺酰基氨基，C1-4烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基和C1-6烷基磺酰基，②C3-7单环环烷基，它可被1-5个选自下列一组的取代基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，C1-4烷基磺酰基氨基，C1-4烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基和C1-6烷基磺酰基，③C8-14桥环饱和烃基，它可以被1到5个选自下列一组取代基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，C1-4烷基磺酰基氨基，C1-4烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代氨基甲酰基和C1-6烷基磺酰基，④苯基或萘基，它们可以被1到3个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，氨基羰氧基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基羰氧基，C1-4烷基磺酰氨基，C1-4烷氧羰基，羟基羰基，C1-6烷基羰基，C3-6环烷羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基，C1-6烷基磺酰基，C3-6环烷基磺酰基和苯基，萘基，苯氧基，苯甲酰基，苯氧羰基，苯基-C1-4烷基氨基甲酰基，苯氨基甲酰基，苯基-C1-4烷基羰基氨基，苯甲酰基氨基，苯基-C1-4烷基磺酰基，苯基磺酰基，苯基-C1-4烷基亚磺酰基，苯基-C1-4烷基磺酰基氨基或苯基磺酰基氨基，它们可被1到4个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素，羟基，苄氧基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代氨基，硝基和C1-6烷基羰基，或⑤C7-18芳烷基，C8-18芳基链烯基，C8-18芳基链炔基或C3-7环烷基-C1-6烷基，它们可被1-5个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，氨基羰氧基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基羰氧基，C1-4烷基磺酰氨基，C1-4烷氧羰基，羟基羰基，C1-6烷基羰基，C3-6环烷羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基，C1-6烷基磺酰基，C3-6环烷基磺酰基和苯基，萘基，苯氧基，苯甲酰基，苯氧羰基，苯基-C1-4烷基羰基氨基，苯氨基甲酰基，苯基-C1-4烷基氨基甲酰基，苯甲酰基氨基，苯基-C1-4烷基磺酰基，苯基磺酰基，苯基-C1-4烷基亚磺酰基，苯基-C1-4烷基磺酰基氨基或苯基磺酰基氨基，它们可被1到4个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素，羟基，苄氧基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代氨基，硝基和C1-6烷基羰基；和Y′是离去基团，或ii)将产品化合物其中X是与式R1′-Y′反应，其中R1′是①直链或支链C1-11烷基，C2-4链烯基，或C2-4链炔基，它们可以被1-5个选自下列一组取代基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，C1-4烷基磺酰基氨基，C1-4烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基和C1-6烷基磺酰基，②C3-7单环环烷基，它可被1-5个选自下列一组的取代基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，C1-4烷基磺酰基氨基，C1-4烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基和C1-6烷基磺酰基，③C8-14桥环饱和烃基，它可以被1到5个选自下列一组取代基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，C1-4烷基磺酰基氨基，C1-4烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代氨基甲酰基和C1-6烷基磺酰基，④苯基或萘基，它们可以被1到3个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，氨基羰氧基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基羰氧基，C1-4烷基磺酰氨基，C1-4 烷氧羰基，羟基羰基，C1-6烷基羰基，C3-6环烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基，C1-6烷基磺酰基，C3-6环烷基磺酰基和苯基，萘基，苯氧基，苯甲酰基，苯氧羰基，苯基-C1-4烷基氨基甲酰基，苯氨基甲酰基，苯基-C1-4烷基羰基氨基，苯甲酰基氨基，苯基-C1-4烷基磺酰基，苯基磺酰基，苯基-C1-4烷基亚磺酰基，苯基-C1-4烷基磺酰基氨基或苯基磺酰基氨基，它们可被1到4个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，C1-4烷氧基；卤素，羟基，苄氧基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代氨基，硝基和C1-6烷基羰基，⑤C7-18芳烷基，C8-18芳基链烯基，C8-18芳基链炔基或C3-7环烷基-C1-6烷基，它们可被1-5个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，卤素，硝基，氰基，羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，环氨基，C1-4烷基羰基氨基，氨基羰氧基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基羰氧基，C1-4烷基磺酰氨基，C1-4烷氧羰基，羟基羰基，C1-6烷基羰基，C3-6环烷基羰基，氨基甲酰基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基甲酰基，C1-6烷基磺酰基，C3-6环烷基磺酰基和苯基，萘基，苯氧基，苯甲酰基，苯氧羰基，苯基-C1-4烷基氨基甲酰基，苯氨基甲酰基，苯基-C1-4烷基氨基甲酰基，苯甲酰基氨基，苯基-C1-4烷基磺酰基，苯基磺酰基，苯基-C1-4烷基亚磺酰基，苯基-C1-4烷基磺酰基氨基或苯基磺酰基氨基，它们可被1到4个选自下列一组取代基取代：C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素，羟基，苄氧基，氨基，单-或双-C1-4烷基取代的氨基，硝基和C1-6烷基羰基，⑥C2-8烷基羰基或苯基羰基，它们可以被1到3个选自下列一组取代基取代：卤素，氨基，C1-6烷基-或C3-6环烷基取代的伯或仲氨基和C1-4烷氧基，⑦C1-7烷基磺酰基或苯基磺酰基，它们可以被1到3个选自下列一组取代基取代：卤素，氨基，C1-6烷基-或C3-6环烷基取代的伯或仲氨基和C1-4烷氧基，⑧C1-7烷基膦酰基或苯基膦酰基，它们可以被1到3个选自下列一组取代基取代：卤素，氨基，C1-6烷基-或C3-6环烷基取代的伯或仲氨基和C1-4烷氧基，或⑨C2-8烷基氧羰基或C7-8芳烷氧基-羰基，它们可被1到3个选自下列一组取代基取代：卤素，氨基，C1-6烷基-或C3-6环烷基取代的伯或仲氨基和C1-4烷氧基，和Y′定义同上，或如果需要，将所得的化合转化成其盐。

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