[发明专利]治疗前列腺肥大的氮杂甾族化合物的制备方法

权利要求书

1、制备式(I)化合物的方法：其中：

R¹表示氢原子、具有1至6个碳原子的烷基，或者苄基；

R²表示二苯基氨基或具有1至6个碳原子的被取代的烷基，该烷基被选自苯基、噻吩基和呋喃基的至少一个取代基所取代以及该烷基是未被取代的或是被一个羟基或甲氧羰基所取代的；

R³表示：

氢原子；

具有1至6个碳原子未被取代的烷基；

具有1至6个碳原子被取代的烷基，该烷基被选自羧基，苯基和羟基的至少一个取代基所取代；或者

具有3至6个碳原子的链烯基；

由α-β和γ-δ所代表的各个键是一个碳-碳单键或碳-碳双键；

所说的苯基是未被取代的苯基或者是被从具有1至6个碳原子的烷基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有2至7个碳原子的烷氧羰基，羟基、卤原子和乙酰氨基中选出的至少一个取代基所取代的苯基；

该方法包括下述步骤：

使式(II)的氨基化合物：

其中R¹和R²的定义如上文所述，与式(III)的氮杂甾族化合物的衍生物反应：

其中W和W’一起表示式(IV)基团：

式中α-β，γ-δ和R³的定义如上所述，Me为甲基。

2、根据权利要求1的制备式(I)化合物的方法，其中将式(II)的氨基化合物与式(III)的氮杂甾族化合物的衍生物进行反应而得到的产物进一步再经受以下(a)、(b)和(c)反应步骤中的一个或多个反应步骤：

(a)把用R³表示的基团转化成任何其它此类基团；

(b)把用α-β表示的碳-碳单键转化成碳-碳双键；以及

(c)使该化合物成盐或酯化成为药学上可接受的盐或酯。

3、根据权利要求1或2制备式(I)化合物或其盐或其酯的方法，其中R¹表示：氢原子；具有3个碳原子的烷基或苄基。

4、根据权利要求1或2制备式(I)化合物或其盐或酯的方法，其中R²表示具有1至4个碳原子并被取代的烷基，该烷基由至少一个选自下述基团的取代基所取代：苯基；被至少一个自下文定义的取代基(a)中选出的取代基所取代的苯基；呋喃基；和噻吩基；所说的烷基没有另外的取代基或被一个羟基或甲氧羰基所取代；

所说的取代基(a)选自具有1至4个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子的烷氧基，卤原子，羟基，具有2至5个碳原子的烷氧羰基和乙酰氨基。

5、根据权利要求1或2制备式(I)化合物或其盐或酯的方法，其中R³表示

氢原子，

具有1至4个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子并被至少一个苯基、羧基或羟基所取代的烷基；或者

具有3或4个碳原子的链烯基；

6、根据权利要求1或2制备式(I)化合物或其盐或酯的方法，其中，由α-β表示的键是碳-碳单键以及由γ-δ表示的键为碳-碳单键或碳-碳双键，或者由α-β表示的键是碳-碳双键以及由γ-δ表示的键为碳-碳单键。