[发明专利]制备控制溶(蚀)解释药小丸的新方法

说明书

发明所属领域：本发明是在药物制剂加工过程中，通过改变制剂剂型（小丸）中的药物浓度分布或基质（辅料）分布，达到控制小丸释药恒速的新方法。

现有技术说明：制备控释剂型目前使用的方法有（1）利用膜扩散控释;（2）利用渗透压控释;（3）采用异型制剂等。这些控释方法均有其特点：方法（1）、（2）分别属于膜扩散控释和渗透压控释性给药体系，起控释作用的（1）为透性膜，（2）为半透膜、释药孔和渗透活性物质，释药完毕均有惰性膜残留;（给）释药过程中，膜还有可能破裂，爆破性释药引起毒副作用。方法（3）属控制溶（蚀）解性释药体系，制备工艺复杂，给药不方便，且不能实现平稳释药。

本发明的目的旨在克服现有控速释药方法的缺点，通过改变小药丸的药物浓度分布或基质分布，使其释药符合零级过程，给入机体后，能在较长时间内维持有较平稳的血药浓度。

内容说明：本发明是通过改变现有小丸中药物浓度和基质的均匀态分布，药物浓度由丸药表面向丸心逐渐增大，药物浓度分布符合C＝C₀（R₀/R）²（C₀为丸药表面药物浓度，R₀为丸药原始半径，C为任意半径（R）时表面的药物浓度）;或者使基质溶（蚀）解速度逐渐加快，以保持单位时间丸药体积缩小（dv/dt）相等即dv/dt＝K_V（K_V为常数）。从而达到单位时间释药量（dQ/dt）相等，即dQ/dt＝K（K为常数）。方法：泛制法，将按规律变化的配方编制程序，以计算机控制投料，起模泛丸。在改变药物浓度分布的小丸中，当丸药半径R→U时，药物浓度C→∞，不切合药物制剂实际、须先制备空白丸心，半径约等于1/3R。。

应用本发明制备的控制溶（蚀）解小丸：（1）可控速释药;（2）释药完毕不残留惰性物质;（3）较膜扩散性和渗透压性用药安全。