[发明专利]多羟基环戊烷衍生物的制备方法

权利要求书

1．制备5-氨基-1-(羟甲基)-环戊烷-1,2,3,4,-四醇或其药学上可接受的盐的方法，该方法是将海藻唑啉水解并选择性地使其产物成盐。

2．按照权利要求1的方法，其中的水解是在酸存在下进行的。

3．按照权利要求1或2的方法，其中水解是在得到最大产量的5-氨基-1-(羟甲基)-环戊烷-1,2,3,4-四醇和最小产量的2-氨基-4-(羟甲基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊并〔d〕噁唑-4,5,6-三醇的条件下进行的。

4．按照权利要求1或2中任一权利要求的方法，其中水解是用强酸进行的。

5．按照权利要求4的方法，其中水解是用4N盐酸水溶液进行1小时到2天的时间。

6．按照权利要求4的方法，其中水解是用4N盐酸水溶液进行20至24小时的时间。

7．制备5-氨基-1-(羟甲基)-环戊烷-1,2,3,4-四醇或其药学上可接受的盐的方法，该方法是水解2-氨基-4-(羟甲基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊并〔d〕噁唑-4,5,6-三醇或其盐，并选择性地使其产物成盐。

8．按照权利要求7的方法，其中水解是在水介质中用酸或碱进行的。

9．按照权利要求8的方法，其中的酸是盐酸。

10．按照权利要求8或9的方法，其中所用酸的量为每摩尔2-氨基-4-(羟甲基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊并〔d〕噁唑-4,5,6-三醇用1-20摩尔。

11．按照权利要求10的方法，其中所用酸的量为每摩尔2-氨基-4-(羟甲基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊并〔d〕噁唑-4,5,6-三醇用5至10摩尔。

12．按照权利要求8的方法，其中的碱是氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、氢氧化钡、碳酸钠、碳酸钾、碘化钠、溴化钠、碘化钾、氨、三乙胺、吗啉、N-乙基哌啶或吡啶。

13．按照权利要求8或12的方法，其中所用碱的量是每摩尔2-氨基-4-(羟甲基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊并〔d〕噁唑-4,5,6-三醇用0.01至10摩尔。

14．按照权利要求13的方法，其中所用碱的量为每摩尔2-氨基-4-(羟甲基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊并〔d〕噁唑-4,5,6-三醇用1至5摩尔。

15．制备2-氨基-4-(羟甲基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊并〔d〕噁唑-4,5,6-三醇或其药学上可接受的盐的方法，该方法是水解海藻唑啉并选择性地使其产物成盐。

16．按照权利要求15的方法，其中水解是在酸存在下进行的。

17．按照权利要求15或16的方法，其中水解是在得到最大产量的2-氨基-4-(羟甲基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊并〔d〕噁唑-4,5,6-三醇和最小产量的5-氨基-1-(羟甲基)环戊烷-1,2,3,4-四醇的条件下进行的。

18．按照权利要求15或16中任-权利要求的方法，其中水解是用弱酸进行的。

19．按照权利要求18的方法，其中水解是用0.2 N盐酸水溶液进行1小时至2天的时间。

20．按照权利要求19的方法，其中水解是用0.2N盐酸水溶液进行5-6小时的时间。

21．制备2-氨基-4-(羟甲基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊并〔d〕噁唑-4,5,6-三醇或其药学上可接受的盐的方法，包括培养能生成所说的2-氨基-4-(羟甲基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊并〔d〕噁唑-4,5,6-三醇的小单孢菌属或拟无枝酸菌属的微生物，由培养肉汤中分离出所说的2-氨基-4-(羟甲基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊并〔d〕噁唑-4,5,6-三醇并选择性地使其产物成盐。

22．按照权利要求21的方法，其中所说的微生物属于小单孢菌    SANK62390，入藏号FERMBP-3521种类的菌种。