[发明专利]具有抗紧张、预防紧张及促智作用的药物无效

专利信息
申请号: 92102148.8 申请日: 1992-03-27
公开(公告)号: CN1076854A 公开(公告)日: 1993-10-06
发明(设计)人: A·E·道布拉特沃拉斯墓;Y·A·拉日布特内克;G·N·呼卡;I·A·考米萨劳娃 申请(专利权)人: A·E·道布拉特沃拉斯基;Y·A·拉日布特内克;G·N·呼卡;I·A·考米萨劳娃
主分类号: A61K31/195 分类号: A61K31/195
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 孙爱
地址: 俄罗斯联*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 具有 紧张 预防 作用 药物
【说明书】:

发明属于医学领域、更具体地说,是关于具有抗紧张、预防紧张及促智作用的新药。

人处于紧张情况下,最普遍的反应是精神情绪紧张,同时出现兴奋、惊慌、记忆及注意力减退、并表现出不适当和不合理的行为,智能及反应速度降低和障碍,解答问题的错误增加等等。类似的障碍在各种疾病(神经官能症,类神经官能症状态,神经衰弱性反应等)也可观察到。在急性和慢性紧张刺激下,这类障碍的程度将增加。

因此寻找和创制能降低和预防紧张因素的作用,同时又具有促智作用(提高注意力,改善记忆、智能活动及脑对攻击性刺激的稳定性)的药物具有特殊的意义。

由于精神情绪紧张是机体对不同的过度刺激因素的反应,为减轻这种紧张,采用了镇静药物,其中广为人知和最常使用的是苯二氮类安定剂,以及同时具有促智作用的γ-氨基丁酸(GABA衍生物-φeHuSyT,SaklocpeH,luopecal CMD.uawkobckuǔ

药物,1988,第1部分,Meyuyuua,uockba 70-79,122-123页)。但苯二氮类安定剂及上述的GABA衍生物有严重的副作用。服药后出现嗜睡、抑制、眩晕、精神运动性反应下降,步态失常,月经周期紊乱。性欲障碍,而且对那些被要求有快速和准确的心理及运动反应的人来说,这类药物是禁用的,此外,长期服用安定剂将使智能降低,并形成嗜毒癖。

一系列的GABA衍生物已广为人知并用作促智药,但这类化合物不具有抗紧张或预防紧张的作用(M.Ⅱ.uawkobckuǔ药物,1988,第1部分,ueguyuua,Mockba,117,123页)。

人所共知,Ortho-Biotics公司的用于紧张状态和提高智能工作能力的Mega  3  Vitamins/Minerals药剂将用甘氨酸作其组分(Professional  Ortho-Biotics,Catalogue1989,CH,1203Geneve,Pharmacie  Des  Charmilles,P.18)。但此制剂除甘氨酸外,还含有34个以上的不同组分,其中包括致过敏的维生素,而且成本高,除此以外,构成其组分的还有色氨酸,而现时FAD(1989年12月)已禁止将色氨酸作为药品及食品添加剂的成分。

所申请的药物是新的,文献中未曾报告过。本发明的任务是创制同时具有抗紧张、预防紧张及促智作用的,活性高、无毒、不引起副作用的新药。

这一任务是通过制成一新药而完成的,该药包括了有效物质及药物载体,依照本发明,有效物质包括氨基酸甘氨酸(氨基乙酸)其结构如下:

所申请的药具有高效的抗紧张、预防紧张及促智作用,可用于预防及治疗神经官能症及类神经官能症状态,脑损伤后遗症,神经系传染病、衰弱性植物神经障碍、慢性洒精中毒及戒洒反应,也可用于提高智能。

药物可制成粉剂,饱和溶液或片剂使用,最好是作成片剂舌下使用,每片含有效成分0.1-0.2克。药剂最好含0.5-2%(重量)的甲基纤维素作为药物载体,本申请的药的有效物质来源于化学合成、生物技术或动物组织。

本申请的药的有效物质是脂肪族的氨基酸甘氨酸,该氨基酸是存在于动物组织中的天然化合物,为白色无气味的粉末状物,易溶于水和碱性溶液中,难溶于乙醇及乙醚中。

本申请药进行过动物实验和临床研究。

本申请药的抗紧张及预防紧张作用,以及向神经效应是以体重为200-300克的雄性成年大鼠及30-40克和60-80克未成年大鼠、以及体重18-20克的小鼠进行研究的。

本申请药对动物行为影响的研究是用体得重30-40克20天的雄性大鼠幼鼠在强烈紧张刺激后以“旷场”试验进行的。实验及对照的大鼠幼鼠在一秒钟内使其受电刺激(电场59赫,35伏)一次。在刺激前(20分钟内)在实验大鼠幼鼠舌根处给以药物的水溶液,剂量为2毫克/公斤体重,对照组给以等量的水,60分钟后用“旷场”试验检查动物的行为。另外,作为对照还应用了用“旷场”试验评价20天的大鼠幼鼠行为的结果,在试验前60分钟内,只给这些幼鼠灌水,研究的结果列在表1中。

从表1中可以看出,预先给本申请的药具有预防紧张的作用,不论从运动指标还是从情绪认识的指标看,由紧张刺激造成的兴奋现象明显减轻。

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