[发明专利]大环内酯化合物的制备方法无效
| 申请号： | 92102223.9 | 申请日： | 1987-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN1028530C | 公开（公告）日： | 1995-05-24 |
| 发明（设计）人： | 冈崎尚夫 | 申请（专利权）人： | 三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D493/22 | 分类号： | C07D493/22;A01N43/90 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 内酯 化合物 制备 方法 | ||
1、一种制备式(Ⅰ)的化合物的方法
式中：
-X-Y-是-CH2-CH2-或-CH2-CHOH-；
R1是甲基，乙基，异丙基，仲丁基或化学式为-C(CH3)=CHR5的基团，式中R5是甲基、乙基或异丙基；
R2表示化学式为-(CH2)n-C(R6)=C(R7)(R8)的基团，其中n是0、1或2，R6和R7各是氢原子或甲基，R8是氢原子、C1-4烷基、苯基或由至少一个选自卤素、甲基和/或硝基取代基所取代的苯基；
R3是氢原子、甲基、羟基保护基，形成酯的羧酸残基或形成酯的碳酸残基，
R4是氢原子或α-L-齐墩果糖基-α-L-齐墩果糖氧基，但是当R1是甲基、乙基、或式中R5是甲基、乙基、或异丙基的-C(CH3)=CHR5基团时，R4须表示氢原子，
该方法包括用其中R2的定义如前的式R2COOH或其活性的衍生物酯化式(Ⅲ)的化合物：
式中-X-Y-，R1，R3和R4的定义如前。
2、根据权利要求1的方法，其中R1是甲基、乙基或异丙基、R4是氢原子。
3、根据权利要求1的方法，其中R1是异丙基或仲丁基、R4是α-L-齐墩果糖基-α-L-齐墩果糖氧基。
4、根据权利要求1的方法，其中R1是化学式为式中R5的定义与权利要求1所述相同的-C（CH3）＝CHR5的基团，R4是氢原子。
5、根据权利要求1的方法，其中R2是化学式为式中R10是甲基或乙基的-CH＝C（CH3）（R10）的基团。
6、根据权利要求2的方法，其中R2是化学式为式中R10是甲基或乙基的-CH＝C（CH3）（R10）的基团。
7、根据权利要求3的方法，其中R2是化学式为式中R10是甲基或乙基的-CH＝C（CH3）（R10）的基团。
8、根据权利要求4的方法，其中R2是化学式为式中R10是甲基或乙基的-CH＝C（CH3）（R10）的基团。
9、根据权利要求1的方法，其中R3是氢原子，具有1至4个碳原子的低级烷基酰基或具有2至5个碳原子的低级烷氧羰基。
10、根据权利要求2的方法，其中R3是氢原子，具有1至4个碳原子的低级烷基酰基或具有2至5个碳原子的低级烷氧羰基。
11、根据权利要求3的方法，其中R3是氢原子，具有1至4个碳原子的低级烷基酰基或具有2至5个碳原子的低级烷氧羰基。
12、根据权利要求4的方法，其中R3是氢原子，具有1至4个碳原子的低级烷基酰基或具有2至5个碳原子的低级烷氧羰基。
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