[发明专利]氨基香豆冉衍生物的制备方法无效
申请号: | 92103109.2 | 申请日: | 1992-04-28 |
公开(公告)号: | CN1047595C | 公开(公告)日: | 1999-12-22 |
发明(设计)人: | 青野哲也;大川滋纪;土居孝行 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D307/79 | 分类号: | C07D307/79;C07D405/04;C07D417/04;A61K31/34;A61K31/395;A61K31/44 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 香豆冉 衍生物 制备 方法 | ||
1.通式(I)化合物或其盐的制备方法,其中R1和R2既可以相同也可以不相同且表示氢原子,酰基,烷氧羰基,任意地被取代的脂肪族基或任意被取代的芳基;R3,R4和R5既可相同,也可不相同地表示任意酰化的羟基,任意被取代的氨基,任意被取代的烷氧基或任意被取代的脂肪族基,或者R3,R4和R5中的二个可以连起来构成一个任意被取代的碳环基团;R6和R7既可以相同也可不同且表示任意被取代的脂肪族基,条件为R6和R7中至少有一个在α-位有亚甲基;并且R8和R9相同或不同且表示氢原子或任意被取代的脂肪族基或任意被取代的芳基,该方法包括:
(ⅰ)将式(II)化合物或其盐,其中式中每个符号如上定义,进行闭环反应,然后将闭环反应的产物任意地进行脱保护反应,酰化反应,氢化反应,氧化反应,碳链加长反应或取代基交换反应中的一个或两个或多个反应,或
(ⅱ)将式(III)化合物或其盐,其中每个符号如上定义,与下式化合物,其中R′相应于如上定义的R6但无其α-亚甲基,R7如上定义,进行缩合反应,然将缩合反应产物任意地进行脱保护反应,酰化反应或烷基化反应中的一个或二个或多个反应,或
(ⅲ)将式(IV)化合物或其盐,其中每个符号如上定义,进
行还原反应,然后将还原反应的产物任意地进行脱保护反应,酰化反应或烷基化反应的一个或二个或多个反应,或
(ⅳ)将式(ⅴ)化合物或其盐,其中X是卤素,HSO4或NO3
且其它符号如上定义,进行还原反应,然后将还原反应的产物任意地进行脱保护反应,酰化反应或烷基化反应中的一个或二个或多个反应。
2.根据权利要求1的方法,其中R1和R2可相同或不同且表示氢原子;C1-6酰基;C1-3烷基磺酰基;苯磺酰基;C1-5烷氧羰基;C1-6烷基;C2-6链烯基;C2-6炔基;上述C1-6烷基,C2-6链烯基及C2-6炔基可任意被一或两个取代基取代,这些取代基既可相同也可不同,它们选自由羟基,C1-3烷氧基,芳烷氧基,芳氧基,巯基,C1-3烷硫基,C1-3烷基磺酰基,C1-3烷基亚磺酰基,芳烷硫基,芳烷磺酰基,芳烷亚磺酰基,芳硫基,芳基磺酰基,芳基亚磺酰基,氨基,单或双取代氨基,其可被一或两个C1-3烷基,芳烷基,芳基所取代,卤素,经酯化的羧基,C2-3酰基,C2-3酰氧基,C2-3酰胺基,C2-5烷氧羰氨基,环氨基,羧基及氨基甲酰基组成的基组团;或被一或两个取代基任意取代的苯基,这些取代基既可以相同也可不同,它们选自由氨基,单或二-C1-3烷氧基,卤素,硝基,硫基,氰基,羟基,羧基,C1-5烷基,C1-3烷氧基,C2-5酰基及C1-3烷巯基组成的基组团。
3.根据权利要求2的方法,其中R1和R2之一为氢,另一个为氢,苯基,或直链,支链或环C1-6烷基。
4.根据权利要求3的方法,其中R1和R2为氢原子。
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