[发明专利]含颗粒结构的片剂的制备方法

权利要求书

1.制备含颗粒结构的片剂的方法，该方法包括由使用滚筒压制至少含一种β-内酰胺或β-内酰胺与棒酸或其盐混合的药物与选自玉米淀粉、稻米淀粉、交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮，淀粉乙醇酸钠、交联羧甲基纤维素钠，甲醛-酪蛋白或其结合物的粒内崩解剂结合成片形的颗粒与粒外崩解剂及任意与粒外润滑剂相混合，如果含有润滑剂，则润滑剂的量少于总片重的0.5％，而所说β-内酰胺与棒酸或其盐的重量比为12∶1至1∶1。

2.根据权利要求1的方法，其中内酰胺是羟氨苄青霉素，其与棒酸或其盐的重量比为羟氨苄青霉素∶棒酸等于4∶1至2∶1。

3.根据权利要求1的方法，其中粒内崩解剂的比例占颗粒重量的0.1-10％。

4.根据权利要求1的方法，其中颗粒所含药物为羟氨苄青霉素或羟氨苄青霉素+棒酸或其盐的结合物，粒内崩解剂为交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮或淀粉乙醇酸钠，以及任意一种或多种稀释剂，其配比为70-99wt％药物，0.1-5wt％崩解剂及直到30wt％的稀释剂。

5.根据权利要求4的方法，其中颗粒占片重的70wt％或更多。

6.根据权利要求1的方法，其中粒外崩解剂选自玉米淀粉、稻米淀粉、交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮、淀粉乙醇酸钠、微晶或微粒纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、可溶胀离子交换树脂、甲醛-酪蛋白或藻酸盐。

7.根据权利要求6的方法，其中在片剂中粒外崩解剂所占比例为片总重的0.1-25％之间。

8.根据权利要求1的方法，其中润滑剂含量为0-0.35wt％。