[发明专利]治疗消化性溃疡药物的胃内滞留缓释制剂的制备方法

权利要求书

1、治疗消化性溃疡药物的胃内滞留、缓释制剂的制备方法，其特征在于选用那些在胃及十二指肠中即可直接发挥作用的药物(如：胃必治、胃得乐、西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼沙替丁、哌仑西平、奥美拉唑、丙谷胺、米索前列醇、恩前列素、硫糖铝、胶态枸橼酸铋钾、生胃酮等)与特定辅料结合，加工成O/W型胃内滞留缓释乳剂、胃内泡沫漂浮缓释剂等。

2、如权利要求1所述的O/W型胃内滞留缓释乳剂，其特征在于其制备是通过将药物溶于油相（或溶于部分水相中）中，将乳化剂、胃内滞留剂、胃粘膜保护剂（也可包括校味剂、抗氧剂、防腐剂等）溶于水中，（将含药物的水溶液与含乳化剂、滞留剂、保护剂的水溶液混合均匀）构成水相，将油相加入水相，混合均匀，加水至全量，充分乳化、灭菌分装等工序完成。

3、如权利要求1所述的胃内泡沫漂浮缓释剂，其特征在于其制备是通过将水不溶性药及水不溶性产气剂分别粉碎至0.1-40um粉末，将水溶性药物溶于部分水相中得（Ⅰ），将水溶性产气剂、滞留剂、保护剂、发泡剂（也可加些校味剂、防腐剂）等溶于另一部分水相中得（Ⅱ），将水不溶性产气剂粉末与（Ⅱ）逐步配研，混悬均匀得（Ⅲ），将水不溶性药物粉末与（Ⅲ）逐步配研、混悬均匀得（Ⅳ）。将（Ⅰ）与（Ⅳ）混合均匀加水至全量，用胶体磨研磨均匀、灭菌、分装等工序完成。

4、如权利要求2所述的乳剂，其特征在于油相可以选用食用脂肪、植物油、液体石蜡、脂肪族碳氢化合物及其衍生物、芳香族化合物或其衍生物，挥发油，或上述物质的混合物。其用量应占乳剂总量的5～60%。

5、如权利要求2所述的乳剂，其特征在于乳化剂可选用HLB值，在8～40的非离子表面活性剂、或阴离子型表面活性剂，其用量应占乳剂总量的0.01～10%。

6、如权利要求2、3所述的乳剂、漂浮剂，其特征在于这两种剂型所用的胃内滞留剂可选用天然、合成聚合物、纤维素衍生物、碳数在十二以上的脂肪酸（钠）、蔗糖脂肪酸酯、多糖类等，其用量占乳剂、漂浮剂全量的0.1～20%。

7、如权利要求2、3所述的乳剂、漂浮剂，其特征在于这两种剂型所用的胃粘膜保护剂可选用氨基酸类、卵磷脂类及多糖酸（醛酸、酯）的钙盐，其用量占乳剂、漂浮剂全量的0.1～15%。

8、如权利要求3所述的胃内泡沫漂浮滞留缓释剂，其特征在于其产气剂可选用碳酸氢钠、碳酸钙、碳酸镁、碳酸铋等碳酸盐，其用量为漂浮剂全量的0.1～5%。

9、如权利要求3所述的胃内泡沫漂浮滞留缓释剂，其特征在于其发泡剂可选用肥皂类、高级醇硫酸酯盐、烷基苯磺酸盐、HLB值在8～18非离子表面活性剂类等，其用量为漂浮剂全量的0.01～6%。