[发明专利]用溶血磷脂酸调整皮肤皱纹的方法

说明书

本发明涉及的是皮肤抗衰老领域。具体来说，本发明涉及的是用溶血磷脂酸化合物消除或防止人和哺乳动物皮肤皱纹的新方法。

皮肤经受着许多外来（环境）因素以及内在（衰老）因素的不良作用。通常的外来因素是紫外线辐射的曝晒。无论外来的还是内在的因素的不良作用都导致皮肤产生皱纹。对许多人来说，皮肤的皱纹是青春消逝的信号。因而，在有青春意识的社会中消除皱纹已成为日益壮大的行业。处置方法有从化妆膏和润湿剂直至各种类型的美容手术。

溶血磷脂酸公知可用作食品的乳化剂。1978年8月1日授予Barker和Barabash的U.S.专利No.4，104，403公开了将溶血磷脂酸用作化妆品的乳化剂。公开于1989年7月10日的Asahi  Denka  Kogyo的日本专利申请NO.1174-355-A公开了将溶血磷脂酸作为经皮吸收增强剂。在Van  Corven，E.J.，A.Groenink，K.Jalink，T.Eichholtz和W.H.Moolenaar的“溶血磷脂酸脂诱导的细胞繁殖：由G蛋白质中介的信号通道的辨别和解剖（Lysophosphatidate-Induced  Cell  Proliferation：Identification  and  Dissection  of  Signaling  Pathways  Mediated  by  G  Proteins），”细胞学（Cell），59卷（1989年10月6日），PP.45-54;Moolenaar，W.H.和E.J.Van  Corven的“溶血磷脂酸的生长因素类作用：由G蛋白质中介的有丝分裂信号（Growth  Factor-Like  Action  of  Lysophosphatidic  Acid：Mitogenic  Signalling  Mediated  by  G  Proteins）”;1990在细胞学发展中的原致癌基因（1990Protooncogenes  in  Cell  Development），Wiley，Chichester（Ciba  Foundation  Symposium  150）PP.99-111中公开了某些溶血磷脂酸具有生长因素类活性。

本发明的目的是提供通过在皮肤上局部施用某些化合物来调整人类及哺乳动物皮肤上的皮肤皱纹的方法。

本发明的主题包括调整皱纹的方法，该方法包括在人类或哺乳动物皮肤上局部施用一种组合物，所述组合物包含安全有效量的具有如下结构的溶血磷脂酸化合物或其衍生物：

或它的具有如下结构的环状衍生物：

或它的化妆品可接受的盐，其中-R是非取代或取代的、饱和或不饱和的、直链或支链烃基，该烃基具有12至约23个碳原子;每个-X-独立地是-O-或-S-;Y是-O-或-CH₂-。

本文所用的“烃基”是指被取代或未被取代的含碳链，它可以是直链或支链的;饱和的、单不饱和的（即在该链中有一个双或叁键）、或多不饱和的（即，在该链中有两个或更多的双键;在该键中有两个或更多的叁键;在该链中有一个或更多的双键以及一个或更多的叁键）

本文所用的“局部施用”是指在皮肤表层上直接放置或涂抹。

本文所用的“化妆品上可接受的”是指该词所表达的盐、化合物或惰性组分适于与人和低等动物的皮肤接触使用，没有过分的毒性、不相容性、不稳定性、刺激、过敏反应及类似的反应，与适当的收益/风险比相称。

本文所用的“安全有效量”是指在有可靠的化妆品评价条件下，化合物或组合物的量足以在处置条件下明显诱发出确定的改变，但对避免严重付作用来说该量还是充分低的（处于合理的收益/风险比）。化合物或组合物的安全有效量随着具体的处置条件、所处置的病人的年龄和体质条件、所述条件的严重程度、处置的延续时间、并行处置的状态、所采用的具体化合物或组合物、使用的具体的化妆品上可接受的载体、及出诊化妆师的知识和专业技术范围内的类似因素而改变。

本文所用的“抗皱纹剂”是指溶血磷脂酸、或它的化妆品上可接受的盐，如本文以下所限定的那样。

本文所用的“调整皱纹”是指防止、延缓、阻止、或逆转在哺乳动物皮肤上皱纹的形成过程。另一个常与调整皱纹相关的表述是对皮肤的平滑剂感觉。

本文所用的所有百分比均以重量计，除非另外具体标明。

活性剂

本发明包括通过在皮肤上局部施用安全有效量的溶血磷脂酸化合物或具有如下结构的衍生物来调整哺乳动物皮肤上的皱纹的方法，所述结构如下：