[发明专利]血小板激活因子的芳基、酰胺、酰亚胺和氨基甲酸酯吡啶拮抗剂

权利要求书

1、以如下分子式表示的化合物

其特征在于：

(A)X为二价基团

其中Y为二价基团OCH₂、(CH₂)_n或(CH₂)_n+1-O；P为整数0、1、2或3；n为整数0、1或2；R₄为氢、苯基、-COR₆或-SO₂R₇，其中R₆为C₁-C₆烷基、C₁-C₆链烯基、C₁-C₆烷氨基、C₁-C₆烷氧基、苯基、氨基苯基、取代苯基或取代氨基苯基，其取代基为一个或一个以上如下的C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、卤素或三氟甲基，R₇为C₁-C₂₅烷基、C₁-C₂₅链烯基、苯基或取代苯基，其取代基为C₁-C₂₀烷基、C₁-C₂₀烷氧基、卤素或三氟甲基；R₅为-COR₆和-SO₂R₇，其中R₆和R₇如上所述，但有以下限制，当

且Y为(CH₂)_n(n=0)时，R₄不能为氢或苯基；

(B)R₁为芳基环上的一个或一个以上取代基，它们可以是相同或不同的，为：

(i)C₁-C₂₅烷基、C₁-C₂₅链烯基、C₁-C₂₅烷氧基、C₁-C₂₅链烯氧基、C₁-C₂₅硫代烷基、苯基、苯氧基、取代苯基或取代苯氧基，其中取代基为C₁-C₂₀烷基、C₁-C₂₀烷氧基、卤素和三氟甲基；

(ii)卤素、三氟甲基、氰基或硝基；

(iii)-CO₂R₇、-CONHR₇、-OCONHR₇或-NHCOR₇，其中R₇如前所述；

(C)基团R₂为吡啶环上任何位置的一个或一个以上取代基，系氢、C₁-C₅烷基、C₁-C₅烷氧基或卤素；

(D)杂环在2、3或4任意位置上连接X基团；

(E)基团R₃为C₁-C₈烷基、C₁-C₈卤素(溴、氯或氟)取代的烷基、苄基、氢或N-氧化物；Z^#表示药理学上可接受的阴离子。

2、按权利要求1所述的化合物2-[[乙酰基-[[4-（十四烷氧基）苯基]甲基]氨基]甲基]-1-乙基吡啶碘化物。

3、按权利要求1所述的化合物2-[[乙酰基-[[2-（十四烷氧基）苯基]甲基]氨基]甲基]-1-甲基吡啶碘化物。

4、按权利要求1所述的化合物2-[[乙酰基[[4-（十四烷氧基）苯甲酰]氨基]甲基]-1-甲基吡啶碘化物。

5、按权利要求1所述的化合物3-[[乙酰基-[4-（十四烷氧基）苯甲酰]氨基]甲基]-1-甲基吡啶碘化物。

6、按权利要求1所述的化合物2-[[乙酰基-[3-（1，1-二甲基乙基）-4-（十四烷氧基）苯甲酰]氨基]甲基]-1-甲基吡啶碘化物。