[发明专利]灯盏细辛胶囊及其制备方法

说明书

本发明涉及治疗脑血管、心血管疾病药物-灯盏细辛胶囊制剂及其制备方法。

灯盏细辛（灯盏花）为灯属细辛系菊科飞蓬属植物短亭飞蓬。学名：Erigeron        breviscopus（Vant        Hand-Mazz）。产地是云南、广西、四川，主产地是云南文山地区及昆明地区。药用部位是全草。

中国药典1977版一部收载灯盏细辛。灯盏细辛性辛、微苦、温。具有散寒解表，祛风除湿，活络止痛之功效;用于瘫痪、风湿痹痛、跌打损伤、胃痛、牙痛、感冒等。云南等地民间用于治疗风湿、瘫痪等病。云南省第一人民医院经过初步观察，发现对脑血管后遗症瘫痪疗效较好。根据动物试验结果，灯盏细辛有明显增加狗股动脉血流量、降低血压及降低周围血管阻力作用。（《中草药通讯》（5）39，1973）上海市第九人民医院黄震华等发现灯盏细辛注射液对心血管系统具有多种活性，对于正常麻醉犬或心肌梗塞犬，灯盏细辛注射液具有减慢心率，降低心肌收缩力，扩张外周血管，降低主动脉压力，降低总外周血管阻力，降低心肌耗氧、减少心肌梗塞范围等作用。（《上海第二医科大学学报》（4）：313        1987）。

目前，用于治疗脑血管、心血管疾病的灯盏细辛只使用其注射液，即灯盏细辛针剂。由于瘫痪、风湿病和冠心病一般疗程较长，需要较长时间服用药物，因此在使用上不方便。而且注射液质量不易控制，质量不稳定。

本发明的目的就是制备疗效显著、药源丰富，无付作用的新型中草药物胶囊制剂，用于治疗脑血管、心血管疾病，尤其是制备一种服用、携带方便，吸收较快，生物利用度也高的灯盏细辛胶囊制剂。活血化瘀，用于中风偏瘫（脑血栓形成，脑血栓后遗症，脑溢血后遗症），冠心病心绞痛以及心肌梗塞。而且本发明的制备工艺先进，有完善的定性定量控制指标，质量稳定。

本发明的目的是通过以下途径达到的。灯盏细辛胶囊（Capsulae        Erignron        Lis），本品为灯盏细辛提取物制成的胶囊剂。含总黄酮以无水芦丁计算，应为标示量的90.0-110.0%。本品由灯盏细辛提取物以及在药理上可接受的辅料组成。本品为胶囊，内容物为黑褐色颗粒;气微、味微苦。口服，一次2-3粒，一日三次，可遵医嘱。规格每粒含总黄酮45mg。

本发明灯盏细辛胶囊的制备方法如下：取灯盏细辛2000g，切碎，用60-80%乙醇，最佳的为80%乙醇，加热回流二次，第一次加5-15倍量乙醇，最佳的为10倍量乙醇，回流0.5-3小时，最佳的为1.5小时，第二次用4-10倍量乙醇，最佳的为6倍量乙醇，回流0.5-2小时，最佳的为1小时，滤过，合并提取液，加入2-4%活性碳，最佳的为2%活性碳，回流5-30分钟，最佳的为15分钟，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，测定总黄酮含量，使每粒含总黄酮为45mg，用淀粉调整含量后，减压干燥得提取物，将提取物粉碎、过筛、3%聚乙烯醇包衣，加入硬脂酸镁0.5g混匀，装胶囊制成1000粒即得。

本发明由于使用灯盏细辛胶囊制剂，服用、携带方便，吸收快，生物利用度高，因此在治疗脑血管，心血管疾病时疗效显著，无毒付作用。

抗心绞痛疗效分析：将165例患者随机、双盲分成二组，一组口服灯盏细辛胶囊A号（每粒含总黄酮45mg，相当于生药2g）作为治疗组，另一组口服灯盏细辛胶囊B号（每粒含丹参生药2g）作为对照组，每次2-3粒，每日3次，疗程为2个月。根据1979年9月中西医结合防治冠心病座谈会修订的《冠心病心绞痛疗效评定标准》评定。结果见表1：

表1两组抗心绞痛的疗效对比

组别        例数        显效        有效        无效        加重        总有效率

例数%        例数%        例数%        例数%        (%)

A号组        113        43(38.1)        58(51.3)        10(8.8)        2(1.8)        89.4

B号组        46        3(6.5)        21(45.7)        17(36.9)        5(10.9)        52.2

U＝5.10，P＜0.001

服用A号后显效率为38.1%，总有效率为89.4%。服用B号后显效率仅为7.3%，总有效率为52.2%。A号组的抗心绞痛疗效明显优于B号组。