[发明专利]1,3-氧硫杂环戊烷核苷类似物无效

专利信息
申请号: 92108995.3 申请日: 1992-08-01
公开(公告)号: CN1034810C 公开(公告)日: 1997-05-07
发明(设计)人: G·迪翁 申请(专利权)人: 生物化学药物有限公司
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;A61K31/505;//;23947;32704)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李瑛
地址: 加拿大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氧硫杂环 戊烷 核苷 类似物
【权利要求书】:

1.一种制备顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(-)-对映体或其药物上可接受的衍生物的方法,该方法包括从含有顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(+)和(-)对映体或其药物上可接受的衍生物的混合物中分离(-)-对映体,其中分离是通过手性HPLC进行的,手性HPLC使用三乙酸纤维素作为固定相。

2.一种制备顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(-)-对映体或其药物上可接受的衍生物,和顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(+)-对映体或其药物上可接受的衍生物的混合物的方法,其中(+)-对映体的存在量不多于5%(w/w),该方法包括从含有多于5%(w/w)(+)-对映体的第一混合物中分离(-)-对映体,其中分离是通过手性HPLC进行的,手性HPLC使用三乙酸纤维素作为固定相。

3.一种制备顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(-)-对映体或其药物上可接受的衍生物,和顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(+)-对映体或其药物上可接受的衍生物的混合物的方法,其中(+)-对映体的存在量不多于2%(w/w),该方法包括从含有多于2%(w/w)(+)-对映体的第一混合物中分离(-)-对映体,其中分离是通过手性HPLC进行的,手性HPLC使用三乙酸纤维素作为固定相。

4.一种制备顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(-)-对映体或其药物上可接受的衍生物,和顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(+)-对映体或其药物上可接受的衍生物的混合物的方法,其中(+)-对映体的存在量不多于1%(w/w),该方法包括从含有多于1%(w/w)(+)-对映体的第一混合物中分离(-)-对映体,其中分离是通过手性HPLC进行的,手性HPLC使用三乙酸纤维素作为固定相。

5.一种制备顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(-)-对映体或其药物上可接受的衍生物的方法,该方法包括从含有顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(+)和(-)对映体或其药物上可接受的衍生物的混合物中分离(-)-对映体,其中分离是通过用5’-核苷酸酶解析进行的。

6.一种制备顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(-)-对映体或其药物上可接受的衍生物,和顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(+)-对映体或其药物上可接受的衍生物的混合物的方法,其中(+)-对映体的存在量不多于5%(w/w),该方法包括从含有多于5%(w/w)(+)-对映体的第一混合物中分离(-)-对映体,其中分离是通过用5’-核苷酸酶解析进行的。

7.一种制备顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(-)-对映体或其药物上可接受的衍生物,和顺-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮的(+)-对映体或其药物上可接受的衍生物的混合物的方法,其中(+)-对映体的存在量不多于2%(w/w),该方法包括从含有多于2%(w/w)(+)-对映体的第一混合物中分离(-)-对映体,其中分离是通过用5’-核苷酸酶解析进行的。

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