[发明专利]作为兴奋性氨基酸神经递质拮抗剂的合成芳基多胺

权利要求书

1、制备下式化合物的方法，

其中R为五至七元碳环系统或八至十一元碳环系统，或者为由1个或1个以上独立地选自F、Cl、Br、OH、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、CF₃、苯基、氨基、C₁-C₄烷氨基和二(C₁-C₄烷基)氨基取代基取代的任一上述碳环系统，

m为零或1，

R′为-[NH(CH₂)_n]_xNH₂，

各个n独立地为2-5，

X为1-6，

该方法包括

(a)在以碳二亚胺为基础的试剂以及形成酰胺键的催化剂存在下，于对反应呈惰性的溶剂中，使式R化合物与式Boc-NH(CH₂)_n[N(Boc)(CH₂)_n]_X-1N(Boc)H化合物反应，其中Boc代表叔丁氧基羰基，R、n和x的定义同上，

(b)用有机或无机酸处理，脱去叔丁氧基羰基。

2、按照权利要求1所述的方法，其中以所述碳二亚胺为基础的试剂系选自二甲氨基丙基、乙基碳二亚胺和二环己基碳二亚胺，所述形成酰胺键的催化剂系选自羟基苯并三唑和羟基琥珀酰亚胺。

3、按照权利要求1或2所述的方法，其中对反应呈隋性的溶剂是二氯甲烷，所述有机或无机酸系选自三氟乙酸和盐酸。

4、按照权利要求1-3中任何一项所述的方法，其中x为5，各个n独立地为3或4。

5、按照权利要求1-4中任何一项所述的方法，其中R为苯基或由F、Cl、Br、OH或MeOH单取代的苯基，并且m为1。

6、按照权利要求1-5中任何一项所述的方法，其中R为-[NH（CH₂）₃]₃-NH·（CH₂）₄-NH（CH₂）₃-NH₂。