[发明专利]红毛五加多糖及其制剂的制备方法

说明书

本发明涉及中药红毛五加多糖及其制剂的制备方法，属于医药领域。

近年来对具生理活性的多糖物质，经药理研究与临床应用，确认具有抗肿瘤与增强免疫功能的作用，受到越来越多的专家的重视。目前国内外对于人参多糖、刺五加多糖、猪苓多糖、枸杞多糖、香菇多糖等从中药中提取的多糖物质，已应用于临床，取得令人满意效果。多糖物质的提取方法有多种，经查阅文献，尚未见到对红毛五加多糖的制备及应用，红毛五加为五加皮的正品之一，具有扶正固本的作用。发明人在研究筛选其有效部位时，反复进行免疫调节作用及体内外抗肿瘤作用的试验，并进行了急性毒性试验经两年多的研究、试验，已确证其药效作用。

本发明的目的在于开发从中药中提取多糖物质的新品种，提供一种中药红毛五加多糖及其制剂的制备方法。它是首次从中药红毛五加（Acantho  panx  giraldii  harms  var  hispidus  Hoo）的有效部位茎皮中提取制备了多糖。通过药效实验，证明具有免疫调节功能及体内外抗肿瘤作用。本发明的另一目的是寻求一种收率高、成本低廉，采用水提取醇沉淀方法提取红毛五加多糖，发明的第三个目的是将红五加多糖制成药效高、稳定性好的不同剂型。

实现本发明的具体技术方案是：

1、红毛五加多糖的制备方法

（1）煎煮，将中药红毛五加茎皮经分选，除去杂质，用粗粉碎机轧碎，置煮提锅中用水煎煮三次。第一次固液比为1∶5～6，温水浸渍1～2小时，热提3～4小时，收集滤液，将滤渣二次煎煮，固液比为1∶4～5，热提2～3小时，收集滤液，最后一次将滤渣按固液比为1∶2～3热提1～2小时，弃渣，将三次煮提液合并、放凉、过滤，弃去沉淀。

（2）浓缩：将上述滤液减压浓缩至呈现稀流浸膏状（相对密度为1.04～1.24），放凉。

（3）上述稀流浸膏可进行两种方法处理：

a，喷雾干燥制成细颗粒作为制备多糖的中间原料备用，将稀流浸膏进行喷雾干燥，稀流浸膏温度50～70℃，相对密度1.04～1.24，喷干条件为进口温度150℃～250℃，出口温度50～100℃，喷雾压力1.2～2.4kg/cm²，风速量2.5～3.5挡。

b，或提纯：离心分离，将上述稀流浸膏置入离心机（1000转/分）中，离心5～10分钟，取出上清液，弃去沉淀物。

（4）将上清液加入85%以上的乙醇，使含醇量达70～75%，静置4小时，待粗多糖沉淀物沉降后，虹吸出上清液去回收乙醇，多糖沉淀物备用。

（5）离心分离：将粗多糖沉淀物置于离心机中离心甩干（1000转/分），大约10分钟后，吸出离心管中上清液，先后用70～75%和95%乙醇充分搅动洗涤沉淀两次，每次均离心分离，吸出上清液。

（6）冷冻干燥：将经过乙醇二次洗涤后的多糖沉淀物置冷冻干燥箱中干燥。

（7）粉碎：将干燥后的多糖沉淀物粉碎，装入密闭容器保存，备用。

本发明制备的红毛五加多糖，其多糖含量≥40%以上，按生药量计算收率为1～2%。用等离子发射光谱测其22种微量元素含量，结果参见附表1。

2、不同剂型的制备方法：

（1）胶囊剂：

将制备的多糖粉碎为过80目筛的均匀粉末，充填于空心胶囊中，每粒重0.25g。

（2）糖浆剂，取5%（重量%，下同）多糖粉、60%蔗糖、0.3%苯甲酸钠配制成100ml水溶液。

（3）冲剂：

将0.5g多糖粉，过100目筛，加蔗糖细粉1g，糊精细粉0.5g，混匀，制成颗粒，干燥，每包2g。

（4）片剂：

取多糖粉250g，加适量辅料，混匀，制成颗粒，压成1000片，包糖衣，每片含多糖0.25g。

（5）口服液：

取蔗糖400g制成糖浆，加入50g多糖粉，混匀，加蒸馏水，使其总量至1000ml，搅匀，灌装灭菌，即得。

目前国内外尚无特效治疗艾滋病的方法，国际上公认的A2T等西药毒副作用较大。预防与治疗艾滋病主要应以提高免疫力扶正祛邪，扶正固本，增强患者免疫系统的防御为主要目标。红毛五加多糖将会发挥其增加T细胞数量，促进巨噬细胞吞噬功能，促进淋巴细胞的转化等，对于艾滋病人由于免疫功能不全而发生恶性肿瘤将会发挥抑制作用。肿瘤病人放化疗时如同时使用本发明生产的多糖，将会减轻症状，提高疗效。

本发明采用水提取醇沉淀法制备红毛五加多糖工艺，收率高，步骤简便，成本低廉，工艺稳定，制备的五种剂型的多糖，可有效控制其内在质量，保证药物的有效值，稳定性及安全性。