[发明专利]用于改进药物局部传递的强化的皮肤渗透体系无效

专利信息
申请号: 92112390.6 申请日: 1992-10-16
公开(公告)号: CN1072863A 公开(公告)日: 1993-06-09
发明(设计)人: G·E·德克纳;B·S·隆巴多 申请(专利权)人: 理查森-维克斯有限公司
主分类号: A61K47/32 分类号: A61K47/32;A61K31/60;A61K31/19
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 齐曾度
地址: 美国康*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 改进 药物 局部 传递 强化 皮肤 渗透 体系
【权利要求书】:

1、一种增进渗透皮肤的局部用度的组合物,包括:(a)一种安全及有效量的药物活性剂,其特征在于(b)大约0.05-5%的非离子聚丙烯酰胺,其分子量为大约1,000,000-30,000,000。

2、根据权利要求1的组合物,其中聚丙烯酰胺包括的单体选自丙烯酰胺和甲基丙烯酰胺,它们未被取代,或用至少一个C1-C5烷基取代。

3、根据权利要求1的组合物,其中所说药物活性物选自抗痤疮药,非甾体消炎药,甾体消炎药,防晒褐肤剂,遮晒剂,创伤愈合剂,皮肤漂白及浅色剂,抗组胺药,镇咳药,止痒药,抗胆碱能药,止吐和止恶心药,减食欲药,中枢兴奋药,抗心律失常药,β-肾上腺素能阻滞药,强心药,降压药,利尿剂,血管扩张药,血管收缩剂,抗溃疡药,麻醉药,抗忧郁药,安定药和镇静药,抗精神病药,抗微生物药,抗肿瘤药,抗疟疾药,肌肉松驰药,解痉药,止泻药,骨活性药及其混合物。

4、根据权利要求3的组合物,其中聚丙烯酰胺包括的单体选自丙烯酰胺,甲基丙烯酰胺,N-甲基丙烯酰胺,N-甲基甲基丙烯酰胺,N,N-二甲基甲基丙烯酰胺,N-异丙基丙烯酰胺,N-异丙基甲基丙烯酰胺,以及N,N-二甲基丙烯酰胺。

5、根据权利要求4的组合物,其中聚丙烯酰胺的分子量是大于大约1,500,000。

6、根据权利要求4的组合物,其中所说药物活性物是抗痤疮活性剂,选自水杨酸,硫黄,间苯二酚,N-乙酰半胱氨酸,羟甲辛吡酮,视黄酸及其衍生物,过氧化苯甲酰,红霉素,四环素,壬二酸及其衍生物,苯氧基乙醇和苯氧基丙醇,乙酸乙酯,氯林霉素和氯甲烯土霉素,类黄酮,乳酸,乙醇酸,丙酮酸,尿素,鲨胆甾醇硫酸酯及其衍生物,脱氧胆酸酯和胆酸酯,及其混合物。

7、根据权利要求4的组合物,其中所说的抗组胺药选自马来酸氯苯吡胺,丹宁酸氯苯吡胺,盐酸吡咯吡胺,草酸吡咯吡胺,盐酸苯海拉明,抗坏血酸苯海拉明,柠檬酸苯海拉明,琥珀酸苯吡甲醇胺,马来酸甲氧苄二胺,盐酸甲氧苄二胺,丹宁酸甲氧苄二胺,酒石酸抗敏胺,盐酸普罗麦嗪,盐酸赛庚啶,马来酸哌吡瘐啶,富马酸氯苯苄咯,马来酸氯苯吡醇胺,盐酸氯苯吡醇胺,盐酸苄吡二胺,柠檬酸苄吡二胺,马来酸右扑尔敏,马来酸溴抗感明,盐酸氯环嗪,及其混合物。

8、根据权利要求4的组合物,其中所说镇咳药选自氢溴酸右甲吗喃,柠檬酸咳必清,磷酸可待因,可待因N-氧化物盐酸盐,及其混合物。

9、根据权利要求4的组合物,其中所说抗胆碱能药选自氢溴酸天仙子碱,盐酸天仙子碱,硫酸阿托品,粘酸阿托品,氢溴酸后马托品,盐酸后马托品,及其混合物。

10、根据权利要求4的组合物,其中所说止吐或止恶心药选自盐酸苯甲嗪,盐酸氯苯甲嗪,盐酸氯丙嗪,马来酸氯丙嗪,及其混合物。

11、根据权利要求4的组合物,其中所说减食欲药选自盐酸苄甲苯丙胺,盐酸苯叔丁胺,盐酸氯苯丁胺,盐酸氟苯丙胺,及其混合物。

12、根据权利要求4的组合物,其中所说抗微生物药物选自β-内酰胺药,喹诺酮药,ciprofloxaacin,norfloxacin,四环素,红霉素,丁安卡那霉素,二氯苯氧氯酚,强力霉素,卷曲霉素,洗必太,氯四环素,氧四环素,氯林可霉素,乙胺丁醇,灭滴录,戊烷脒,庆大霉素,卡那霉素,林可霉素,甲烯土霉素,乌洛托品,二甲胺四环素,新霉素,乙基紫苏霉素,巴龙霉素,链霉素,妥布霉素,霉康唑,金刚烷胺,其可药用的盐,及其混合物。

13、根据权利要求4的组合物,其中所说抗心律失常药选自盐酸心得安,盐酸普鲁卡因酰胺,硫酸哌茴苯胺,葡萄糖酸哌茴苯胺,及其混合物。

14、根据权利要求4的组合物,其中所说降压药选自因那拉普马来酸盐(enalapril),盐酸可乐宁,盐酸肼苯哒嗪,硫酸肼苯哒嗪,及其混合物。

15、根据权利要求4的组合物,其中所说麻醉药或止痒药选自盐酸利多卡因,盐酸丁哌卡因,盐酸氯普鲁卡因,盐酸地布卡因,盐酸衣铁卡因,盐酸甲哌卡因,盐酸丁卡因,盐酸达克罗宁,盐酸己卡因,及其混合物。

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