[发明专利]用亚磷酸及其单酯和盐防治节肢害虫

说明书

本发明涉及基于亚磷酸和其单酯衍生物尤其还包括其盐的杀虫剂化合物和组合物，以及用其防治节肢害虫（包括昆虫和蜘蛛纲动物）的新颖而出乎意料的方法。尤其，上述的化合物或组合物适于在农业和园艺上作为杀虫剂用于一些地方，特别是植物和其聚集地，而对于植物不产生明显的损害，同时对使用者和环境也十分安全。

众所周知，将亚磷酸及其盐及其某些单酯的盐，尤其是三（O-乙基亚膦酸）铝盐（fosetyl-Al），即通常所知的商业产品ALIETTE，作为抗植物真菌病有效的一个活性成分使用已有十多年了。最近已发现fosetyl-Al也具有抗植物细菌病的出乎意料的活性，此病与真菌病在它们的起因特别是控制的难度上明显不同。

Fosety-Al在向上（本质部）和向下（韧皮部）方向均有内吸性的独特特征，因而使植物地上和地下部分疾病的控制有了新策略。所以在叶部使用能有助于抗根部疾病，在茎/树干使用能有助于抗根部疾病，以及叶部或果实疾病，在根部，种子或土壤中使用能有助于抗植物地上部分的疾病。

虽然已熟知这些化合物，尤其是fosetyl-Al具有抗植物真菌和细菌病的能力，但至今还未发现它们对于抗其它明显不同的虫害是有用的。例如，虽然作为ALIETTE的一个活性成分fosetyl-Al在世界各地广泛商业应用于治疗真菌，但它还未被认为或提议为具有抗节肢害虫尤其是昆虫的显著的或实际的用途。事实上，除了对节肢动物基本无作用或无毒害作用之外，对它是否抗害虫（无益处的）或有益的昆虫和螨，尚无观察报告。

亚磷酸衍生物特别是fosetyl-Al的这些用途，在下列文献中记载：

作为杀真菌剂，在美国专利4，075，324、4，139，616和4，935，410中和在英国专利2，137，498和2，163，652中;

作为杀真菌剂和杀菌剂，在美国专利4，542，023和4，382，928中;

作为杀菌剂，在澳大利亚专利A72530/87，相应的欧洲专利249，566中;

作为种子处理杀真菌剂混合物的一部分来控制真菌病，以及与已知的杀菌剂合用来防治蓟马科和象甲科害虫，在Proc.Brit.Crop  Prot.Conf.Pest  Dis，Vol.3，965-70，1984和ibid，V01.3，1093-110，1986中;

作为对果蝇生存和繁殖作评估的7-10个不同杀真菌剂之一，在J.Environ.Sci.Health，B（4），407-24，1985和Acta  Oecol.，6（4），323-330，1985中;

作为棉花种子处理的杀真菌剂来评估其抗真菌病能力，和与众多已知杀菌剂合用来评估对千足虫的作用，在Cot.Fib.Trop.，39（3），95-97，1984中，以及

作为可能对环境有害的杀真菌剂对有益的节肢动物（食肉性（predator）螨和密蜂），在Phytoma-Defense  Des  Cultures，No  346，48-49，1983中加以描述。

对环境更安全的农药产品尤其是杀虫剂的需要是十分迫切的，特别是将它们用作内吸处理时。这相当重要，例如，当甘薯桔黄粉虱在干旱地区造成巨大损害并被描述成对蔬菜生产的最大威胁。同样，对蓟马科和蚜科害虫造成类似的和广泛的损害的实用而有效的防治需要新颖和改进的防治措施。

因而本发明涉及基于亚磷酸衍生物的农药组合物作为新颖而惊人的方法之用，例如用上述衍生物处理植物或其聚集处来防治节肢动物，包括如昆虫和蜘蛛纲动物（如螨），但尤用作防治昆虫。

最广泛地理解，本发明提供一种在某处防治节肢害虫的方法，包括用一有效量的足以防治上述节肢动物的分子式为

的化合物作为活性成分来应用于或处理某处。

其中：

R为一个OH或一个具有1-4个碳原子的烷氧基;

M为一个氢原子（当R为一个羟基基团时）或一个碱金属，碱土金属或铅的阳离子;并且n为1-3的整数。

分子式（Ⅰ）的化合物在作为杀虫剂应用中和组合物中是与一个农业上可接受的载体或稀释剂和/或一个农业上可接受的表面活性剂合用的。

分子式（Ⅰ）的化合物，优选的是那些R为一个具有1-4个碳原子的烷氧基，或一个羟基，即它们或者是O-烷基亚膦酸衍生物，或者是亚磷酸衍生物。

优选的分子式（Ⅰ）化合物中有：1）单钠或单钾亚膦酸盐;2）二钠或二钾亚膦酸盐;或3）钠，钾，钙或铝的（O-乙基亚膦酸盐）。三（O-乙基亚膦酸）铝盐尤为优选。