[发明专利]3S－4R－N－草酰基－3－乙基－4－〔1R－氧－3S－硫杂环戊硫基(硫羰基)－硫基〕－2－氮杂环丁酮的制备方法

权利要求书

1.一种制备具有如下绝对立体化学式的化合物或当R⁵为氢时是其盐的方法，

式中R⁴为氢或惯用的甲硅烷基羟基保护基，R⁵为氢、或，和X为氢或氯；

其前提是当R⁴为氢时，R⁵是-CH₂-CX＝CH₂；

该方法包括下列步骤：

(a)用式的酰氟酰化式(VIa)化合物，

形成式(VIb)化合物，

式中R⁶为惯用的甲硅烷基保护基团，R¹⁰为或X为氢或氯；

(b)将式(VIb)化合物环化，形成式(IV)化合物，其中R⁴为惯用的甲硅烷基羟基保护基，R⁵同R¹⁰的定义；并且，按照需要可得到另一式(IV)化合物：

(c)将形成的式中R⁴为甲硅烷基保护基、R⁵为-CH₂CX＝CH₂的化合物(IV)水解，得到式中R⁴为氢、R⁵为-CH₂CX＝CH₂的式(IV)化合物；或

(d)在三苯膦和四(三苯膦)钯的存在下，于对反应呈惰性溶剂中，由形成的式中R⁴为甲硅烷基保护基、R⁵为-CH₂CX＝CH₂的式(IV)化合物同至少为一当量的2-乙基己酸的碱金属盐反应，得到式中R⁴为甲硅烷基保护基、R⁵为氢的式(IV)化合物；以及

(e)于对反应呈惰性溶剂中，由形成的式中R⁴为甲硅烷基保护基、R⁵为氢的式(IV)化合物的阳离子盐同基团R的有机氯化物或溴化衍生物反应，得到式中R⁴为甲硅烷基保护基、R⁵为形成酯的基团的式(IV)化合物。

2.按权利要求1的方法，其中R⁶为二甲基(叔丁基)甲硅烷基，R¹⁰为-CH₂CCl＝CH₂。

3.按权利要求1的方法，其中R⁴和R⁶各为二甲基(叔丁基)甲硅烷基、R¹⁰为-CH₂CCl=CH₂，R⁵为新戊酰氧基甲基；或者其中R⁶为二甲基(叔丁基)-甲硅烷基，R⁴为氢，R⁵和R¹⁰各为-CH₂CCl＝CH₂。