[发明专利]含多类侧螯合基的多氮大环化合物的合成无效
申请号: | 92114146.7 | 申请日: | 1992-12-11 |
公开(公告)号: | CN1033803C | 公开(公告)日: | 1997-01-15 |
发明(设计)人: | A·D·舍利;J·凡·微斯特伦 | 申请(专利权)人: | 德克萨斯州立大学董事会 |
主分类号: | C07D257/02 | 分类号: | C07D257/02;C07D259/00;A61K49/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 任宗华 |
地址: | 美国德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含多类侧螯合基 多氮大 环化 合成 | ||
1.生产1,4,7,10-四氮环十二烷-N,N”-二乙酸的方法,该方法包括:
生产1,4,7,10-四氮环十二烷-N,N”-双(亚甲基磺酸盐〔酯〕);用碱金属氰化物处理1,4,7,10-四氮环十二烷-N,N”-双(亚甲基磺酸盐〔酯〕),形成N,N”-二(氰甲基)-1,4,7,10-四氮环十二烷;
用无机酸水解N,N”-二(氰甲基)-1,4,7,10-四氮环十二烷,生成1,4,7,10-四氮环十二烷-N,N”-二乙酸。
2.权利要求1的方法,其中碱金属为钠。
3.权利要求1的方法,其中碱金属为钠和无机酸为氢氯酸。
4.权利要求1的方法,其中所述二乙酸用以下方法,该方法包括:
结构式为HO-CH2SO3-的亚甲基磺酸盐(酯)取代试剂与1,4,7,10-四氮环十二烷在PH约为7的水溶液中反应,生成有对称取代的亚甲基磺酸盐(酯)侧基的1,4,7,10-四氮环十二烷;
用碱金属氰化物处理有对称取代的甲基磺酸盐(酯)侧基的1,4,7,10-四氮环十二烷,接着用无机酸水解,生成对称的二乙酸-取代的1,4,7,10-四氮环十二烷。
5.权利要求4的方法,其中碱金属为钠。
6.权利要求4的方法,其中无机酸为盐酸。
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