[发明专利]20-甲基取代维生素D衍生物制备方法无效
申请号: | 92114249.8 | 申请日: | 1992-12-12 |
公开(公告)号: | CN1035177C | 公开(公告)日: | 1997-06-18 |
发明(设计)人: | G·尼夫;A·斯坦美尔;G·克什;K·S·采里斯特;R·西尔夫-艾克特;H·伟辛格;M·哈博里 | 申请(专利权)人: | 舍林股份公司 |
主分类号: | C07C401/00 | 分类号: | C07C401/00;A61K31/59 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 吴大建 |
地址: | 联邦德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 20 甲基 取代 维生素 衍生物 制备 方法 | ||
1.式I的20-甲基取代维生素D衍生物制造方法:其中R1为羟基或苯甲酰氧基,R2为氢,苯甲酰基,R3为下列基团之一:R=C1-C4-烷基,-羟烷基,-O-烷基,其特征是将式II化合物
其中
R1′为被保护羟基和
R2′为碱性稳定的羟基保护基以及
R3′意义同于最终要求式I化合物中的R3,其中必要时存在的羟基被保护,
经脱羟基保护基并必要时部分或完全酯化羟基而转化成式I化合物。
2.权利要求1的制造方法,其特征是式I20-甲基取代维生素D衍生物为1α,25-二羟基-20,26,27-三甲基-23-氧维生素D3,1(S),3(R)-二羟基-20-(5-羟基-5-甲基己-1E,3E-二烯-1-基)-20-甲基-9,10-断孕-5Z,7E10(19)-三烯,
1α,-25-二羟基-20-甲基维生素D3,
1α,25-二羟基-20-甲基-24-高维生素D3,
1α,24(S)-二羟基-20-甲基维生素D3,
1α,25-二羟基-20-甲基-23-氧维生素D3,
1α,24(R),25-三羟基-20-甲基维生素D3,
1α,24(S),25-三羟基-20-甲基维生素D3,
1α,25-二羟基-20-甲基-24-氧维生素D3,
(5Z,7E)-(1S,3R)-20-甲基-20-乙烯基-9,10-断孕-5,7,10(19)-三烯-1,3-二醇,
(5Z,7E)-(1S,3R)-20-乙基-20-甲基-9,10-断孕-5,7,10(19)-三烯-1,3-二醇,
(5Z,7E)-(1S,3R)-20-羟甲基-20-甲基-9,10-断孕-5,7-10(19)-三烯-1,3-二醇,
1α,25-二羟基-20-甲基-23-脱氧维生素D3和
1α,25-二羟基-20,26,27-三甲基-23-脱氢维生素D3。
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