[发明专利]20-甲基取代维生素D衍生物制备方法无效

专利信息
申请号: 92114249.8 申请日: 1992-12-12
公开(公告)号: CN1035177C 公开(公告)日: 1997-06-18
发明(设计)人: G·尼夫;A·斯坦美尔;G·克什;K·S·采里斯特;R·西尔夫-艾克特;H·伟辛格;M·哈博里 申请(专利权)人: 舍林股份公司
主分类号: C07C401/00 分类号: C07C401/00;A61K31/59
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 吴大建
地址: 联邦德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 20 甲基 取代 维生素 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.式I的20-甲基取代维生素D衍生物制造方法:其中R1为羟基或苯甲酰氧基,R2为氢,苯甲酰基,R3为下列基团之一:R=C1-C4-烷基,-羟烷基,-O-烷基,其特征是将式II化合物

其中

R1′为被保护羟基和

R2′为碱性稳定的羟基保护基以及

R3′意义同于最终要求式I化合物中的R3,其中必要时存在的羟基被保护,

经脱羟基保护基并必要时部分或完全酯化羟基而转化成式I化合物。

2.权利要求1的制造方法,其特征是式I20-甲基取代维生素D衍生物为1α,25-二羟基-20,26,27-三甲基-23-氧维生素D3,1(S),3(R)-二羟基-20-(5-羟基-5-甲基己-1E,3E-二烯-1-基)-20-甲基-9,10-断孕-5Z,7E10(19)-三烯,

1α,-25-二羟基-20-甲基维生素D3

1α,25-二羟基-20-甲基-24-高维生素D3

1α,24(S)-二羟基-20-甲基维生素D3

1α,25-二羟基-20-甲基-23-氧维生素D3

1α,24(R),25-三羟基-20-甲基维生素D3

1α,24(S),25-三羟基-20-甲基维生素D3

1α,25-二羟基-20-甲基-24-氧维生素D3

(5Z,7E)-(1S,3R)-20-甲基-20-乙烯基-9,10-断孕-5,7,10(19)-三烯-1,3-二醇,

(5Z,7E)-(1S,3R)-20-乙基-20-甲基-9,10-断孕-5,7,10(19)-三烯-1,3-二醇,

(5Z,7E)-(1S,3R)-20-羟甲基-20-甲基-9,10-断孕-5,7-10(19)-三烯-1,3-二醇,

1α,25-二羟基-20-甲基-23-脱氧维生素D3

1α,25-二羟基-20,26,27-三甲基-23-脱氢维生素D3

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